KIR6.1阻害剤
一般的なKIR6.1阻害剤としては、塩化ケレリスリンCAS 3895-92-9、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
KIR6.1阻害剤は、ATP感受性カリウム（KATP）チャネルのサブユニットであるKIR6.1タンパク質を標的とする特定の化合物群に属する。KATPチャネルは、膵臓のβ細胞、神経細胞、心筋細胞など様々な細胞の電気的活動を制御する上で重要な役割を果たしている。KATPチャネルは、4つの孔形成性KIR6.1またはKIR6.2サブユニットと4つの調節性スルホニルウレア受容体（SUR）サブユニットが集合して形成される。特にKIR6.1は中枢神経系と膵β細胞に多く存在し、これらの組織における細胞の興奮性を調節する特異的な標的となっている。KIR6.1阻害剤は、KIR6.1チャネルの活性を選択的にブロックまたは調節するように設計されており、それによって細胞機能とイオンフラックスに影響を与える。
これらの化合物によるKIR6.1チャネルの阻害は、細胞生理に重大な影響を及ぼす可能性がある。例えば、膵臓のβ細胞では、KIR6.1阻害剤は細胞膜の脱分極を引き起こし、血糖値の上昇に反応してインスリンの放出を誘発する。インスリン分泌の調節はグルコースホメオスタシスの重要な側面であるため、このことは糖尿病研究において特に興味深い。さらに、神経細胞では、KIR6.1阻害剤は神経細胞の興奮性と神経伝達物質の放出に影響を与え、神経細胞のシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
キレリスリンは、転写因子をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼCの強力な阻害剤であり、遺伝子発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはシチジン類似体であり、DNAやRNAに取り込まれ、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、サイレンシングされた遺伝子を活性化する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤で、クロマチン構造を弛緩させ、遺伝子の転写に影響を与える。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、転写因子と遺伝子発現を調節することができるcAMPレベルを増加させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖とタンパク質合成に関与するキナーゼであるmTORを阻害し、タンパク質発現レベルに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、遺伝子発現と細胞増殖を制御することで知られるMAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤である。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、タンパク質合成と遺伝子発現の制御に関与するPI3K/Aktシグナル伝達経路に影響を及ぼす。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、AP-1転写因子の活性を変化させ、遺伝子発現プロファイルを変化させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、遺伝子発現を調節しうる炎症性サイトカイン誘発シグナル伝達経路に影響を及ぼす。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W7はカルモジュリン拮抗薬であり、カルシウムシグナル伝達に影響を与え、それによってカルシウム感受性遺伝子の発現に影響を与えることができる。 | ||||||