KIR2DL3 アクチベーター

一般的なKIR2DL3活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3が挙げられるが、これらに限定されない。

KIR2DL3活性化剤は、ナチュラルキラー細胞機能の調節に関与するタンパク質であるKIR2DL3の機能的活性を増強することができる様々な化学化合物のグループである。これらの活性化剤は間接的に作用し、さまざまな細胞内シグナル伝達経路に影響を与えてKIR2DL3活性をアップレギュレートする。例えば、PMAのような化合物はPKCを活性化し、KIR2DL3のITIMをリン酸化し、抑制性シグナル伝達を亢進させる。同様に、イオノマイシンやタプシガルギンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシニューリン-NFAT経路を活性化し、KIR2DL3の機能を上昇させる。

一方、シクロスポリンA、FK506、ニフェジピンなどの化合物は、細胞内カルシウム濃度を低下させるか、カルシニューリンを阻害することにより、カルシニューリン-NFAT経路に影響を与え、KIR2DL3の機能を亢進させる。mTOR阻害薬であるラパマイシンは細胞増殖を抑制し、KIR2DL3の機能を亢進させる。強力なPKA阻害剤であるH89は、細胞内シグナルのバランスをPKCにシフトさせ、KIR2DL3の機能を高める。MEKとp38 MAPKをそれぞれ阻害するPD0325901とSB203580は、ERK/MAPK経路とp38/MAPK経路に影響を及ぼし、KIR2DL3の機能を増加させる。最後に、細胞透過性カルシウムキレーターであるBAPTA-AMは、細胞内カルシウムレベルを低下させることにより、カルシニューリン-NFAT経路に影響を与え、KIR2DL3の機能を亢進させる。いずれの場合も、これらの活性化剤は間接的に細胞プロセスを操作してKIR2DL3の機能的活性を高めている。