KIR2.3阻害剤
一般的なKIR2.3阻害剤には、Quinidine CAS 56-54-2、Propranolol CAS 525-66-6、Glyburide (Glibenclamide) CAS 102 38-21-8、NS 1643 CAS 448895-37-2、5-(4-フェノキシブトキシ)プソラレン CAS 870653-45-5などがある。
KIR2.3阻害剤は、心臓や神経組織を含む様々な生理系に広く存在する内向き整流カリウムチャネルの特定のサブセットであるKIR2.3チャネルの機能的動態を調節する特徴的な能力を示す有機および無機化合物の多様な配列を構成する。これらの阻害剤の根底にある複雑なメカニズムは、KIR2.3チャネルタンパク質内の個別の構造ドメイン、特に細孔形成領域との相互作用である。この相互作用により、イオン、特にカリウムイオンがチャネルの中心孔を通過する際のコンダクタンスに乱れが生じ、調節される。
阻害剤とチャネルタンパク質の結合は複雑な分子間の相互作用であり、阻害剤のKIR2.3チャネルに対する親和性や選択性は様々である。この相互作用はしばしばチャネル内の構造変化を引き起こし、その結果、細胞膜を横切るカリウムイオンの自然な流れを阻害する。これらの化合物によって発揮される阻害作用は、一過性で濃度依存的なプロセスであり、阻害剤が存在しなくなると効果が可逆的になることは注目に値する。細胞電気生理学の領域では、KIR2.3阻害剤の結合はイオン運動の平衡に顕著な変化をもたらし、様々な生理学的結果をもたらす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
キニジンはKir2.3チャネルを阻害し、心臓の電気活動に変化をもたらす。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
プロプラノロールはKir2.3チャネルを阻害し、抗不整脈作用に寄与することが示されている。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリベンクラミドは、Kir2.3チャネルを阻害する可能性がある抗糖尿病薬です。主にインスリンの放出を刺激する目的で使用されますが、Kirチャネルに対するその作用も作用機序の一因となる可能性があります。 | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
NS1643は合成化合物で、Kir2を含むイオンチャネルのモジュレーターとしての可能性が研究されている。 | ||||||
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen | 870653-45-5 | sc-252247 sc-252247A | 5 mg 25 mg | $116.00 $714.00 | 1 | |
5-(4-フェノキシブトキシ)プソラレンは、Kir2.1とKir2.3チャネルを選択的に阻害することができる化合物である。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
リルゾールは、Kir2.3チャネルを調節し、神経保護作用に寄与する可能性のある研究中の薬剤である。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
アミオダロンは、Kir2を含む様々なイオンチャネルを阻害することができる研究中の抗不整脈薬である。 | ||||||