5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen の分子構造、CAS番号: 870653-45-5
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen (CAS 870653-45-5)
参考文献をチェックします (1)
別名:
PAP-1
アプリケーション:
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralenは、電位依存性カリウムチャネルKv1.3の選択的阻害剤です
CAS 番号:
870653-45-5
純度:
≥98%
分子量:
350.36
分子式:
C21H18O5
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
AS-77やPAP-1とも呼ばれる5-(4-Phenoxybutoxy)psoralenは、Kv1.3チャネルを特異的に標的とするKCNA3チャネルのブロッカーである。この化合物は、自己免疫疾患の発症に重要なエフェクターメモリーT細胞の活性化と増殖を阻害することにより、尋常性乾癬を治療する可能性を示している。注目すべきことに、PAP-1は脂肪組織からのTNFαの分泌を減少させるが、IL-6の分泌には影響を与えない。さらに、PAP-1はCD4(+)CD28(null)T細胞からの細胞質顆粒のエキソサイトーシスを阻害する能力を示す。その阻害作用はKv1.3電位依存性カリウムチャネルに特異的で、ヒトチャネルを発現している細胞では-80mVでEC50値は2 nMである。PAP-1は、カリウム、ナトリウム、カルシウム、クロライドチャネルを含む22のイオンチャネルに対してKv1.3に対する選択性を示し、EC50値は45から15,000 nMである。実験では、PAP-1は抗CD3抗体によって誘導される単離されたヒトCCR7エフェクターメモリーT細胞の増殖を阻害する。ラットを用いたin vivo研究では、PAP-1は3mg/kgの用量でオバルブミン誘発遅延型過敏症を抑制できることが示された。
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen (CAS 870653-45-5) 参考文献
- 自己免疫疾患におけるエフェクターメモリーT細胞の抑制を目的とした選択的低分子Kv1.3遮断薬PAP-1の設計。 | Schmitz, A., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1254-70. PMID: 16099841
- 選択的Kv1.3チャネル遮断薬5-(4-phenoxybutoxy)psoralenのアカゲザルにおける薬物動態, 毒性および機能試験。 | Pereira, LE., et al. 2007. Exp Biol Med (Maywood). 232: 1338-54. PMID: 17959847
- 4-フェノキシブトキシ置換複素環--リンパ球カリウムチャネルKv1.3遮断薬の構造活性相関研究。 | Bodendiek, SB., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1838-52. PMID: 19056148
- 2つの陽イオン性配位子とカリウムイオンの三者複合体によるカリウムチャネルのブロック。 | Zimin, PI., et al. 2010. Mol Pharmacol. 78: 588-99. PMID: 20601455
- Kv1.3遮断薬PAP-1（5-(4-phenoxybutoxy)psoralen）のラットにおけるphase-I代謝物の同定と慢性毒性試験。 | Hao, B., et al. 2011. Xenobiotica. 41: 198-211. PMID: 21070145
- HIV-1 Tatタンパク質はミクログリア外向きK(+)電流を増加させ, その結果神経毒性活性を増加させる。 | Liu, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e64904. PMID: 23738010
- 5-(4-phenoxybutoxy)psoralen(PAP-1)によるマウスヒラメ筋および脂肪細胞のグルコース取り込み刺激は, Kv1.3ではなくKv1.5によって媒介される可能性がある。 | Ngala, RA., et al. 2014. PeerJ. 2: e614. PMID: 25320682
- Kv1.2カリウムチャネルにおけるPAP-1結合部位のin silico同定。 | Jorgensen, C., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 1299-307. PMID: 25734225
- メタンフェタミンは, ミクログリア外向きK+電流を増強することにより, HIV-1gp120誘発ミクログリア神経毒性活性を増強する。 | Liu, J., et al. 2017. Mol Cell Neurosci. 82: 167-175. PMID: 28552341
- 抗不整脈薬による電位依存性K+チャネルKv1.5の阻害。 | Chen, R. and Chung, SH. 2018. Biochemistry. 57: 2704-2710. PMID: 29652491
- Angiopep2-PAPTP構築物が血液脳関門を克服。脳腫瘍に対する新たな展望。 | Parrasia, S., et al. 2021. Pharmaceuticals (Basel). 14: PMID: 33562146
- 電位依存性カリウムチャネルKV1.3は炎症時の好中球の動員を制御する。 | Immler, R., et al. 2022. Cardiovasc Res. 118: 1289-1302. PMID: 33881519
- Kv1.3カリウムチャネルの遮断は, てんかんにおけるミクログリアを介した神経炎症を抑制する。 | Zhang, X., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499018
の阻害剤である：
ALPPL2, KVβ.1, KV1.3.のアクティベーター：
EG215895, KV1.1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen, 5 mg | sc-252247 | 5 mg | $116.00 | |||
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen, 25 mg | sc-252247A | 25 mg | $714.00 |