KIR2.3 アクチベーター

一般的なKIR2.3活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、バリウムCAS 7440-39-3、クロロキンCAS 54-05-7、フルフェナム酸CAS 530-78-9などが挙げられるが、これらに限定されない。

KIR2.3活性化剤は、内向き整流カリウムチャネルであるKIR2.3（KCNJ4としても知られる）タンパク質の活性を調節することができる様々な化合物を包含する。これらの活性化剤は、直接的または間接的に、チャネルやその関連経路と相互作用し、その機能に影響を与える。cAMPレベルを上昇させることで知られる化合物であるフォルスコリンは、ある種のKIRチャネルの活性を刺激し、KIR2.3に影響を及ぼす可能性を示している。同様に、PIP2（ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸）は多くのKIRチャネルの直接的な活性化因子であり、PIP2濃度の変動はKIR2.3チャネルによって感知される。このカテゴリーのもう一つの注目すべき化合物であるプロスタグランジンE2は、アデニル酸シクラーゼとcAMPレベルに影響を及ぼし、KIRチャネルの活性を調節する手段を提供する。Ba2+（バリウム）のような化合物の中には、内向き電流を増強するために実験的によく使われるものがあり、KIRチャネルのメカニズムを理解する上で有用であることを裏付けている。

このクラスの他の薬剤は、多様な相互作用のメカニズムを示している。例えば、マグネシウムはKIRチャネルの内向き整流特性に関与しており、クロロキンは特定のKIRチャネルの電流を増強する。フルフェナム酸とハロペリドールは、KIRチャネルの活性に影響を与える能力を持つ化学物質である。ML133やDCEBIOのような化合物はスクリーニングで同定されているか、あるいは別の経路で間接的にKIRチャネルを活性化することが知られている。さらに、ジエチルスチルベストロールとスペルミンはこのクラスの他の薬剤を代表し、どちらもKIRチャネルの活性に特異的な影響を与える。