KIR2.1阻害剤
一般的なKIR2.1阻害剤には、バイカレイン（CAS 491-67-8）、ML 133塩酸塩（CAS 1222781-70-5）、クロフィリウム トシラート CAS 92953-10-1、パキシリン CAS 57186-25-1、グリブリド（グリベンクラミド）CAS 10238-21-8などがある。
KIR2.1阻害剤は、KIR2.1を選択的に阻害するために、イオンチャネル活性を複雑に調節する多様な化学物質からなる。フラボノイドの一種であるバイカレインは、Akt/mTORシグナル伝達経路を標的としてKIR2.1を直接阻害し、KIR2.1チャネルの正常な制御を阻害する。毒素由来のペプチドであるTertiapin-Qは、KIR2.1の孔形成領域に結合することで直接阻害剤として作用し、イオン伝導を抑制する。低分子化合物であるML133は、KIR2.1のイオンチャネルと直接相互作用することによってKIR2.1を阻害し、その阻害作用の分子基盤を提供する。
クロフィリウム（Clofilium）とパキシリン（paxilline）は、それぞれKIR2.1の動態を調節し、チャネルの孔をブロックすることによって、KIR2.1を直接阻害する例である。ドフェチリドはhERGチャネルを標的とすることで間接的にKIR2.1に影響を及ぼし、KIR2.1活性の調節におけるイオンチャネルの相互関係を示している。グリベンクラミドとニフェジピンは、それぞれKATPチャネルとカルシウムチャネルを阻害することによって間接的にKIR2.1に影響を及ぼし、カリウムチャネルとカルシウムチャネルの複雑なクロストークを浮き彫りにしている。塩化バリウムと4-アミノピリジンはKIR2.1チャネルのポアを直接ブロックし、金属イオンとカリウムチャネル遮断薬の直接的な阻害作用を示した。リノピルジンとXE991は、他のカリウムチャネルを選択的に標的とすることで間接的にKIR2.1を阻害し、KIR2.1の活性調節における異なるカリウムチャネル間の複雑な相互作用を示している。要約すると、KIR2.1阻害剤は、イオンチャネル機能を選択的に調節するために採用される多面的な戦略を解明し、KIR2.1活性を支配する複雑な調節機構に関する貴重な洞察を提供する。これらの阻害剤は、イオンチャネル・ネットワーク内の微妙な相互作用を探索する薬理学的アプローチを提供し、イオンチャネルの調節と細胞生理学におけるその意義のさらなる理解への道を開くものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
オウゴン（Scutellaria baicalensis）に含まれるフラボノイドの一種であるバイカレインは、Akt/mTORシグナル伝達経路を調節することでKIR2.1を阻害します。バイカレインはAktの活性化を抑制し、KIR2.1の制御に関与する下流エフェクターであるmTORの抑制につながります。この経路が遮断されると、KIR2.1の発現と活性が低下し、バイカレインがAkt/mTORシグナル伝達軸を標的としてKIR2.1の直接阻害剤として作用する仕組みが明らかになります。 | ||||||
ML 133 hydrochloride | 1222781-70-5 | sc-484328 | 5 mg | $84.00 | ||
ML133は、イオンチャネルを標的としてKIR2.1の阻害剤として作用する低分子である。この化合物はチャネル孔に結合し、KIR2.1を介したイオン流を阻害する。ML133とKIR2.1のイオンチャネル領域との直接的な相互作用により、その阻害メカニズムが解明され、KIR2.1機能の薬理学的阻害剤としての潜在的可能性の分子基盤が提供される。 | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
クラスIII抗不整脈薬であるクロフィリウムは、チャネルの動態を調節することでKIR2.1を阻害する。KIR2.1の活性化および非活性化の動態を遅くし、結果としてイオン伝導率を低下させる。クロフィリウムによるチャネル動態の調節は、KIR2.1に対する直接的な阻害効果を示しており、このカリウムチャネルの活性を調節する薬理学的アプローチを明らかにしている。 | ||||||
Paxilline | 57186-25-1 | sc-3588 sc-3588A | 5 mg 25 mg | $253.00 $924.00 | 14 | |
パキシリンは、ペニシリウム・パキシリ（Penicillium paxilli）に含まれるマイコトキシン（カビ毒）で、チャネル孔を選択的に遮断することでKIR2.1を阻害します。この化合物は、KIR2.1を介したイオンの透過を妨害し、その正常な生理機能を阻害します。パキシリンのチャネル孔との特異的な相互作用は、KIR2.1の調節における直接的な阻害作用を裏付けるものであり、イオンチャネル活性の標的阻害剤としてのマイコトキシン由来化合物の潜在的な利用法についての洞察を提供しています。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリベンクラミドは、ATP感受性カリウム（KATP）チャネル阻害剤であり、KATPチャネルを遮断することで間接的にKIR2.1に影響を及ぼす。KATPチャネルの阻害は細胞膜を脱分極させ、膜の電気化学勾配を変化させ、間接的にKIR2.1活性に影響を与える | ||||||
Barium chloride dihydrate | 10326-27-9 | sc-202970 sc-202970A sc-202970B sc-202970C | 100 g 500 g 2.5 kg 5 kg | $28.00 $56.00 $120.00 $210.00 | ||
塩化バリウムは、チャネル孔を直接的に遮断することでKIR2.1を阻害します。この化合物はチャネルを介したイオンの透過を妨げ、その正常な機能を阻害します。塩化バリウムのチャネル孔との特異的相互作用は、KIR2.1の調節における直接的な阻害作用を裏付けるものであり、金属イオンをイオンチャネル活性の直接的な阻害剤として使用する可能性を示唆するものです。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
カルシウムチャネル遮断薬であるニフェジピンは、細胞内カルシウム濃度を調節することで間接的に KIR2.1 を阻害します。 カルシウムチャネルを遮断することで、ニフェジピンは細胞内カルシウム濃度を低下させ、間接的に KIR2.1 の活性に影響を与えます。 ニフェジピンによる KIR2.1 の間接的阻害は、カルシウムシグナル伝達とカリウムチャネル制御の複雑なクロストークを浮き彫りにし、カルシウムチャネルの干渉を通じて KIR2.1 の機能を調節する薬理学的アプローチを提供します。 | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
4-アミノピリジンは遅延整流カリウムチャネルを遮断することで KIR2.1 を阻害します。 この化合物はカリウム電流を遮断し、KIR2.1 の機能に必要な電気化学的バランスに影響を与えます。 4-アミノピリジンによる KIR2.1 の間接的な阻害は、カリウムチャネルの相互関連性を示しており、遅延整流カリウムチャネルの干渉による KIR2.1 活性の調節という薬理学的アプローチを提供しています。 | ||||||
Linopirdine dihydrochloride | 113168-57-3 | sc-204058 sc-204058A | 10 mg 50 mg | $165.00 $700.00 | ||
リノピリジンは、電位依存性カリウムチャネルの選択的遮断薬であり、他のカリウムチャネルを標的とすることで間接的にKIR2.1を阻害します。特定のカリウムチャネルを遮断することで、リノピリジンは電気化学的バランスを変化させ、間接的にKIR2.1の活性に影響を与えます。 | ||||||
XE 991 dihydrochloride | 122955-42-4 | sc-203453 sc-203453A | 10 mg 50 mg | $173.00 $719.00 | ||
XE991は、KCNQカリウムチャネルの遮断薬であり、他のカリウムチャネルを標的として間接的にKIR2.1を阻害します。KCNQチャネルを遮断することで、XE991はカリウム電流を遮断し、KIR2.1の機能に必要な電気化学的バランスに影響を与えます。XE991によるKIR2.1の阻害は、異なるカリウムチャネル間の複雑なクロストークを示しており、選択的なカリウムチャネルの干渉を通じてKIR2.1の活性を調節する薬理学的アプローチを提供しています。 | ||||||