Kininogen I阻害剤

一般的なキニノーゲンI阻害剤には、アプロチニン CAS 9087-70-1、トリプシンインヒビター、大豆 CAS 9035-81-8、N アファモスタットメシラート CAS 82956-11-4、トラネキサム酸 CAS 1197-18-8、カプトプリル CAS 62571-86-2。

キニノーゲンIの化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、このタンパク質の正常な機能を妨げる。アプロチニンは、キニノーゲンIを活性キニンペプチドに切断するセリンプロテアーゼを阻害することにより、キニノーゲンIを直接標的とし、キニノーゲンI分子の完全性を維持し、強力な血管拡張物質であるブラジキニンの生成を阻止する。エカランチドは血漿カリクレインの選択的阻害剤であり、同じ酵素によるキニノーゲンIの切断を減少させ、キニンの産生を制御する。Icatibantはブラジキニン受容体を遮断することによって間接的にキニノーゲンIの機能を阻害し、ブラジキニンの産生需要を減少させ、結果としてキニノーゲンIのプロセッシングを抑制する。

阻害剤には、キニノーゲンIプロセシングの上流または下流の酵素活性に影響を及ぼす化合物も含まれる。例えば、大豆トリプシン阻害剤は、キニノーゲンIを切断する可能性のある様々なセリンプロテアーゼの活性を阻害する。ナファモスタットは、キニノーゲンIの活性化に直接関与するプロテアーゼを含む、より広範なプロテアーゼに作用し、キニノーゲンIが活性キニン型に変換されるのを防ぐ。トラネキサム酸は、プラスミノーゲンの活性化を阻害することによって作用し、このプロセスは最終的にキニノーゲンIの活性化を伴う一連のイベントにつながる。カプトプリルは、ブラジキニンの分解を担うアンジオテンシン変換酵素（ACE）を阻害することにより、間接的にキニノーゲンIの機能に影響を及ぼす。その結果、この阻害はキニノーゲンIのプロセシングと利用の動態を変化させる。ホスホラミドンは、キニノーゲンIの切断の副産物であるブラジキニンを分解するエンドペプチダーゼを阻害することにより、ブラジキニンの利用可能性と機能に影響を与え、間接的にキニノーゲンIの利用に影響を与える。最後に、ベリナートは、カリクレインの結合においてキニノーゲンIと競合し、キニノーゲンIの切断と活性化を阻害するC1阻害剤の外因性供給源を提供する。