KIFC2 アクチベーター

一般的なKIFC2活性化剤としては、コルヒチンCAS 64-86-8、タキソールCAS 33069-62-4、S-トリチル-L-システインCAS 2799-07-7、モナストロールCAS 254753-54-3、ジメチルスルホキシド（DMSO）CAS 67-68-5が挙げられるが、これらに限定されない。

KIFC2活性化剤は、微小管と細胞内輸送に関連する様々なメカニズムを通してKIFC2の活性に影響を与える一群の化合物である。よく知られたチューブリン重合阻害剤であるコルヒチンは、微小管の集合を妨げるだけでなく、微小管を間接的に安定化させ、微小管が関与する機能的プロセスに不可欠なKIFC2の活性化につながる。微小管安定化剤であるパクリタキセルとタキソールは、微小管重合を促進することによってKIFC2の活性を特異的に増強するが、これは微小管依存性モータータンパク質としてのKIFC2の適切な機能にとって重要である。

ノコダゾール、ビンブラスチン、ビンクリスチンはいずれも微小管ダイナミクスを破壊し、KIFC2のような微小管関連タンパク質の代償作用を必要とする細胞環境を作り出すことによって、KIFC2の活性を増強する。これらの化合物は、微小管の正常な重合と脱重合のサイクルを妨げることにより、細胞内の平衡を回復するためにKIFC2の作用を必要とする。S-トリチル-L-システインとモナストロールはキネシンEg5を特異的に阻害し、その結果、Eg5の機能が損なわれたときに紡錘体の組み立てを維持するためにKIFC2が必要となるため、KIFC2の活性が上昇する。DMSOはタンパク質の立体構造を変化させることにより、KIFC2と微小管との相互作用を増強し、その運動活性に影響を与える。塩化リチウムはGSK3を阻害することにより、微小管関連タンパク質の機能と動態に影響を与え、間接的にKIFC2の活性を高める。N6-イソペンテニルアデノシンは、KIFC2のような細胞内輸送に不可欠なタンパク質の適切な局在に影響を与えるタンパク質のプレニル化における役割を通して、KIFC2の活性を増強する。最後に、ブレフェルジンAはゴルジ装置を破壊し、KIFC2が役割を果たす輸送機構の関与を必要とすることによって、KIFC2の活性の亢進につながる可能性がある。