Date published: 2025-11-27

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KIDINS220阻害剤

一般的なKIDINS220阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

KIDINS220の化学的阻害剤は、シグナル伝達経路内でその活性を調節するために様々なメカニズムで作用する。LY294002とWortmanninは、AKTの活性化に不可欠なホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)を標的とする2つのそのような阻害剤である。AKTはKIDINS220のリン酸化に関与するため、これらの化合物によるPI3Kの阻害はAKTの活性化を低下させ、KIDINS220のリン酸化とその結果としての活性の低下につながる。さらに、U0126とPD98059はMAPK/ERK経路においてERK1/2の上流で働く。KIDINS220がこの経路と関連していることから、これらの阻害剤の作用は、KIDINS220上のERKを介したリン酸化事象の減少につながり、その結果、その活性が阻害される。さらに、SB203580はp38 MAPキナーゼを標的とすることで、KIDINS220のストレス誘発性活性化を抑制し、SP600125はJNK経路を阻害するが、この経路もKIDINS220の機能制御に関連している。

さらに、Y-27632、PP2、PF-562271、SL327、PF-4708671、GSK2334470のような阻害剤は、KIDINS220の機能に影響を与えるシグナル伝達カスケードの異なる接合点に介入する。Rho関連タンパク質キナーゼ(ROCK)の阻害剤であるY-27632は、ROCKが介在するKIDINS220への作用を減少させる。PP2は、Srcファミリーキナーゼを選択的に阻害することにより、間接的にKIDINS220のリン酸化状態と活性化を調節する。フォーカルアドヒージョンキナーゼ(FAK)阻害剤であるPF-562271は、神経細胞成長におけるKIDINS220の役割に重要なシグナル伝達経路を破壊する。SL327とPF-4708671はそれぞれMEKとp70リボソームS6キナーゼ(S6K1)の阻害剤として、KIDINS220と相互作用し制御することが知られているERK1/2やS6K1などの下流エフェクターの活性化を抑制する。GSK2334470は、3-ホスホイノシチド依存性プロテインキナーゼ-1(PDPK1)を阻害することにより、AKTの活性化を抑えることで効果を発揮し、KIDINS220のような下流の標的の機能に影響を与える。これらの阻害剤はそれぞれ、特定のキナーゼや経路に作用することで、神経機能とシグナル伝達において極めて重要な役割を果たすKIDINS220の活性に影響を与えることができる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、PI3KはAKT経路の上流の調節因子であり、KIDINS220をリン酸化してその活性に影響を与えることが知られている。PI3Kの阻害はAKTの活性化を低下させ、それによってKIDINS220のリン酸化と下流のシグナル伝達事象を減少させる。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは、PI3Kの触媒部位に共有結合することで作用する別のPI3K阻害剤であり、AKTのリン酸化を阻害します。AKT活性の低下により、KIDINS220などの下流標的の活性化と機能が低下します。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126はMEK1/2の選択的阻害剤であり、MEK1/2はMAPK/ERK経路におけるERK1/2の上流に位置する。KIDINS220はMAPK/ERK経路と相互作用することが示されているため、MEK1/2を阻害することでKIDINS220上のERK媒介性リン酸化事象が減少し、その結果、その活性が阻害される可能性がある。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERKキナーゼの活性化を阻害し、間接的にKIDINS220の機能を低下させます。これは、KIDINS220の機能に必要なERK媒介リン酸化が減少するためです。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤であり、これは細胞ストレス反応に関与し、KIDINS220を制御する経路と交差する可能性があります。p38 MAPキナーゼの阻害は、ストレス誘発性のKIDINS220活性化を減少させ、その結果、その機能を阻害する可能性があります。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、神経細胞の分化および生存経路に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、KIDINS220が関与する可能性があります。JNKの阻害は、これらの経路におけるKIDINS220の役割を減弱させ、機能阻害につながります。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の強力な阻害剤であり、KIDINS220が関与する神経突起の成長と生存経路と相互作用する可能性がある。ROCKの阻害は、KIDINS220との相互作用を減少させ、これらの経路におけるその機能的役割を阻害する可能性がある。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2は、KIDINS220のようなタンパク質の機能を調節する可能性があるさまざまなシグナル伝達カスケードにおいて役割を果たすSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。Srcキナーゼを阻害することで、PP2は間接的にKIDINS220のリン酸化と活性化を減少させる可能性があります。

PF-562271

717907-75-0sc-478488
sc-478488A
sc-478488B
5 mg
10 mg
50 mg
$306.00
$465.00
$1102.00
3
(1)

PF-562271は、接着斑キナーゼ(FAK)阻害剤です。KIDINS220が神経細胞の成長とシナプス安定性の制御に関与していることを踏まえると、FAKの阻害は、これらのプロセスにおけるKIDINS220の機能的役割に寄与するシグナル伝達経路を混乱させる可能性があります。

SL-327

305350-87-2sc-200685
sc-200685A
1 mg
10 mg
$107.00
$332.00
7
(0)

SL327はMEKの阻害剤であり、下流のERK1/2の活性化を妨げます。KIDINS220はERK経路のシグナル伝達に関与しているため、SL327はKIDINS220に対するERK媒介効果を減少させ、その機能を効果的に阻害します。