KIAA1644 アクチベーター

一般的なKIAA1644活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

KIAA1644の化学的活性化物質には、細胞のシグナル伝達経路に影響を及ぼし、このタンパク質の活性化につながる様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルの増加は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化を誘発する。PKAは、KIAA1644をリン酸化することができるキナーゼであり、そのコンフォメーションと機能を変化させることによってKIAA1644を活性化する。同様に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、細胞表面レセプターをバイパスして細胞内cAMPを直接上昇させ、PKAも関与してKIAA1644の活性化を促進する。カルシウムイオノフォアとしてのイオノマイシンは、細胞内のカルシウムイオン濃度を上昇させ、KIAA1644をリン酸化するカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。

さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はジアシルグリセロール（DAG）を模倣し、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、KIAA1644を含む標的タンパク質をリン酸化する。ホスファターゼ阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、KIAA1644を含むリン酸化タンパク質の純増をもたらし、活性状態を維持する。上皮成長因子（EGF）はその受容体に関与し、KIAA1644のリン酸化とそれに続く活性化につながるMAPK/ERK経路を介したカスケードを開始する。同様に、アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化する。JNKは、細胞ストレス応答中にKIAA1644のようなタンパク質をリン酸化し活性化することが知られている。インスリンは、その受容体を介して、細胞の生存と代謝に重要なシグナル伝達経路であるPI3K/ACT経路を活性化する一連の出来事を引き起こし、その後、KIAA1644を含むいくつかのタンパク質の活性化を促進する。過酸化水素は、細胞内キナーゼを活性化する活性酸素種として機能し、酸化的シグナルに反応したKIAA1644の活性化に関与している。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害し、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、KIAA1644をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化することにより、カルシウムのホメオスタシスを破壊する。最後に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはcAMPを増加させ、それがPKAを活性化し、最終的にリン酸化イベントを通してKIAA1644の活性化につながる。