KIAA1166阻害剤には、様々な生化学的経路を通じて効果を発揮し、最終的にKIAA1166の機能的活性を阻害することにつながる、様々な化合物が含まれる。シグナル伝達カスケードの上流成分を標的とすることで、これらの阻害剤は、KIAA1166がこれらの経路の下流で作用すると仮定して、間接的にKIAA1166の活性を抑制することができる。例えば、MAPK/ERK経路の主要なキナーゼを阻害する化合物は、下流のエフェクターのリン酸化とそれに続く活性化を阻害する。同様に、PI3KやmTORの阻害剤は、細胞増殖や生存に関与する下流タンパク質の活性化を阻害するので、もしKIAA1166がこれらの過程に関与していれば、KIAA1166の活性を低下させることになる。これらの阻害剤がそれぞれの標的に対して特異的であることから、KIAA1166への影響は、標的外作用ではなく、これらのシグナル伝達経路の正確な遮断の結果であることが確実である。
さらに、KIAA1166阻害剤のレパートリーには、タンパク質の安定性や細胞骨格形成を阻害する分子も含まれている。例えば、プロテアソーム阻害剤は、分解の対象となるタンパク質の蓄積を誘導し、KIAA1166の制御がプロテアソームのターンオーバーに依存している場合、KIAA1166に影響を与える可能性がある。ヘッジホッグ経路やBMPシグナル伝達の阻害剤も、KIAA1166が関与している可能性のある発生経路を調節することによってKIAA1166の活性に影響を与える可能性があるため、役割を果たしている。ROCKキナーゼの阻害を通じてアクチン細胞骨格に影響を与える化合物も、それが細胞構造や運動性に関連すると仮定すると、KIAA1166の活性低下につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR阻害剤であり、細胞の成長と増殖を抑制します。KIAA1166がmTORシグナル伝達に関与していることから、ラパマイシンは上流の経路を阻害することでKIAA1166の活性を低下させると考えられます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はPI3K阻害剤であり、PI3K依存性シグナル伝達のリン酸化と活性化を防止します。KIAA1166はPI3Kの下流で機能しているため、LY 294002は上流のシグナル伝達を阻害することでKIAA1166の活性を低下させると考えられます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKシグナル伝達経路を阻害します。KIAA1166がp38 MAPKの下流エフェクターである場合、このキナーゼの阻害によりその活性は低下するでしょう。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 は MEK 阻害剤であり、MAPK/ERK 経路の活性化を阻害します。 KIAA1166 がこの経路で機能している場合、その活性は上流のシグナル伝達を阻害することで間接的に抑制されることになります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールディングタンパク質の蓄積を引き起こすため、KIAA1166のようなタンパク質がプロテアソームによる分解に依存して制御されている場合、そのタンパク質に影響を及ぼす。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
サイクロパミンは、ヘッジホッグ経路の阻害剤であり、Smoothenedに結合してその働きを阻害します。KIAA1166がヘッジホッグシグナル伝達カスケードの一部である場合、その活性は上流の阻害により低下するでしょう。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW 5074はRAFキナーゼ阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達を阻害します。KIAA1166の機能がRAFキナーゼ活性によって調節されている場合、GW 5074は上流のシグナル伝達を阻害することでKIAA1166の活性を低下させます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
もしKIAA1166がMEKの下流で機能するのであれば、U0126による阻害はKIAA1166の活性低下をもたらすであろう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKシグナル伝達を阻害するJNK阻害剤である。もしKIAA1166がJNKシグナル伝達経路によって制御されているならば、SP600125は上流のシグナルを阻害することによって、その活性を低下させることになるであろう。 | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
WZ 4002 は、特に EGFR 変異に対する選択的 EGFR 阻害剤です。KIAA1166 の活性が EGFR に依存している場合、WZ 4002 はこの上流のチロシンキナーゼを阻害することでその活性を低下させます。 | ||||||