KIAA1045 アクチベーター

一般的なKIAA1045活性化剤には、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、 4、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7、クルクミン CAS 458-37-7。

KIAA1045は、CASC3または癌感受性候補3としても知られ、遺伝子発現の転写後調節において極めて重要な役割を果たすタンパク質である。エキソンジャンクション複合体（EJC）の構成要素であり、mRNAのスプライシング、輸送、監視に不可欠である。KIAA1045はRNAの核細胞質シャトリングに関与しており、プレmRNAスプライシングとmRNAエクスポートの橋渡し役として働いている。KIAA1045を含むEJCは、スプライシングの際にエクソンとエクソンの接合部でmRNA上に沈着し、スプライシング後のmRNAの運命に影響を与えることから、適切な細胞機能の維持におけるその重要性が強調されている。KIAA1045の発現を正確に調節することは、遺伝子発現の基本的な過程に関与し、mRNAプロセシングの忠実性に関連していることから、極めて重要である。

KIAA1045の細胞生物学的研究により、その発現が様々な化学化合物によって影響を受けることが明らかになっており、それらは細胞内でのタンパク質の存在をアップレギュレートする活性化因子として作用する。例えば、5-アザ-2'-デオキシシチジンのような化合物は、遺伝子のプロモーターでのメチル化を減少させ、転写機械がよりアクセスできるようにし、KIAA1045の発現を増加させる可能性がある。トリコスタチンAのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、より緩和なクロマチン状態を誘導し、KIAA1045の転写を促進する。細胞内cAMPレベルを上昇させるフォルスコリンのような他の分子は、KIAA1045の転写を促進する下流経路を活性化するかもしれない。さらに、レチノイン酸やβ-エストラジオールなどのシグナル伝達分子は、それらの特異的受容体に結合し、KIAA1045を含む遺伝子発現カスケードを活性化することができる。これらのメカニズムは、KIAA1045のような必須タンパク質の発現を支配する細胞内シグナル伝達経路の複雑なネットワークを浮き彫りにしている。このような活性化因子の研究は、遺伝子発現制御の細胞的・分子的基盤を理解する上で基本的なものである。