KIAA0953 アクチベーター

一般的なKIAA0953活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、アデノシン3'，5'-環状一リン酸CAS 60-92-4、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

KIAA0953活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通して間接的にKIAA0953の機能的活性を増強する化学化合物の特徴的な配列からなる。このグループには、フォルスコリン、イオノマイシン、PMAが含まれ、それぞれcAMPを増加させ、細胞内カルシウムを上昇させ、PKCを活性化し、KIAA0953活性を制御するタンパク質のリン酸化を導く。同様の効果はdb-cAMPとイソプロテレノールでも観察され、これらもまたcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、リン酸化によってKIAA0953の活性をさらに高める。EGCGは、様々なプロテインキナーゼを阻害することによってこの増強に寄与し、したがって競合的シグナル伝達を減少させ、KIAA0953が関与する経路の活性を増幅させる可能性がある。さらに、PI3K阻害剤LY294002とWortmanninは、シグナル伝達のダイナミクスを変化させ、下流のキナーゼ活性の変化を通じてKIAA0953の活性化を促進する可能性がある。

KIAA0953の活性調節は、細胞内のリン酸化状態に影響を与える化学物質によっても影響を受ける。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素を阻害することによって、KIAA0953に関連するタンパク質を含むリン酸化状態のタンパク質を維持し、それによってその活性を増強する。ジンクピリチオンは金属イオンのホメオスタシスに影響を与え、クルクミンはNF-κBなどの経路を調節することにより、KIAA0953の活性化にさらに寄与する。これらの化合物は総体的に、KIAA0953の発現レベルを直接変化させることなく、その代わりに細胞内シグナリングの複雑なネットワークを通じて機能的なアップレギュレーションを達成することで、KIAA0953の活性を上昇させるように機能する。