KIAA0753 アクチベーター

一般的なKIAA0753活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-S スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、リチウム CAS 7439-93-2、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。

KIAA0753活性化因子には多様な化合物が含まれ、それぞれが様々なシグナル伝達経路を標的とし、それらが集合して微小管の安定性と紡錘体集合におけるKIAA0753の役割を強化する。フォルスコリンは、cAMPの上昇を通じてPKAの活性化をもたらし、KIAA0753と相乗的に作用するタンパク質をリン酸化し、紡錘体集合機能を強化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、細胞周期の制御に複雑に関与するPKCを活性化する。この活性化は、微小管ダイナミクスにおけるKIAA0753の役割にとって極めて重要である微小管の組織化を助ける。同様に、スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体に関与することにより、細胞骨格の再編成に影響を与え、KIAA0753の微小管安定化活性を促進する。リチウムは、Wntシグナルに影響を与え、GSK-3βを阻害することにより、間接的にKIAA0753の機能的領域を支える微小管ダイナミクスに寄与している。

エピガロカテキンガレート（EGCG）は、キナーゼを阻害することにより、競合的なシグナル伝達経路を抑制し、KIAA0753が中心体および紡錘体チェックポイント機能を強化するための環境を間接的に作り出している。細胞内カルシウムを上昇させるタプシガルギンの役割は、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、KIAA0753の中心体および紡錘体極の集合における役割を増幅させる。 パクリタキセルは、微小管を安定化することによって、KIAA0753が細胞分裂中に維持することが知られている紡錘体の完全性を直接的にサポートする。ノコダゾールは、典型的には微小管重合阻害剤であるが、低濃度では細胞機構を他の安定化作用に感応させ、KIAA0753の微小管形成と安定化の役割を高める可能性がある。