KIAA0748の化学的阻害剤は、特にT細胞活性化の文脈において、その活性に不可欠な上流のシグナル伝達経路を阻害することにより、タンパク質の機能を阻害することができる。MEKの選択的阻害剤であるSL327とPD0325901は、T細胞受容体シグナル伝達の重要なステップであるERK1/2の活性化を阻害し、これはKIAA0748が作用する下流のイベントに必要である。同様に、もう一つのMEK阻害剤であるU0126は、ERKのリン酸化を阻止し、KIAA0748の役割に不可欠なMEK-ERKシグナル伝達経路を破壊する。ERKの活性化を阻止することによって、これらの阻害剤はKIAA0748の機能を促進するはずのシグナル伝達カスケードを効果的に阻害する。c-Jun N末端キナーゼ(JNK)を標的とするSP600125とp38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580は、より広範なMAPKシグナル伝達ネットワークを阻害する。SP600125とSB203580によるこれらのキナーゼの阻害は、炎症反応経路やKIAA0748の機能的経路と交差していると思われる他のシグナル伝達過程を混乱させる。
選択的Srcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤であるPP2と、SrcキナーゼとBcr-Ablチロシンキナーゼを標的とするダサチニブも同様に、KIAA0748が関与する活性化配列の基本となるシグナル伝達を破壊する。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmannin、およびmTOR阻害剤であるRapamycinは、それぞれPI3K-AKTおよびmTORシグナル伝達経路を阻害する。これらの経路は、T細胞の活性化とKIAA0748の適切な機能において重要である。AKTの活性化を阻止することによって、LY294002とWortmanninは、KIAA0748が細胞応答に参加する重要なステップを排除する。一方、ラパマイシンはmTOR経路を抑制し、KIAA0748が構成要素であるT細胞活性化プロセスをさらに阻害する。さらに、BAY 11-7082は、NF-κBの活性化を阻害することにより、炎症および免疫応答に関連するもう一つの重要なシグナル伝達ネットワークを破壊し、KIAA0748の活性を間接的に阻害する。最後に、スニチニブは、受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、KIAA0748の機能に不可欠なものを含むと思われる様々な受容体媒介シグナル伝達経路を阻害し、それによって、関連するシグナル伝達ネットワーク全体にわたる広範な阻害スペクトルを提供する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327は、ERK1/2の上流にあるMAPキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤である。KIAA0748はT細胞の活性化に関与しており、ERKの活性化はT細胞受容体シグナル伝達における重要なステップであるため、SL327によるERK1/2のリン酸化阻害は、T細胞におけるKIAA0748の機能にとって重要な下流のシグナル伝達事象を妨げることになる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、炎症反応の制御に関与するc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNKを阻害することにより、SP600125はKIAA0748を含むシグナル伝達経路を遮断し、その機能を阻害します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、p38 MAPキナーゼを阻害することで、KIAA0748と同じシグナル伝達経路に関与する基質のリン酸化と活性化を阻害し、機能抑制をもたらします。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。SrcキナーゼはT細胞受容体のシグナル伝達に関与しており、PP2による阻害はT細胞活性化におけるKIAA0748の機能に必要なシグナル伝達カスケードを阻害する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTの活性化を阻害します。KIAA0748はT細胞活性化経路の一部であり、PI3K-AKTシグナル伝達は、このコンテクストにおいて極めて重要であるため、LY294002は下流のシグナル伝達を停止させることで、このタンパク質を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORを阻害することでT細胞の活性化を抑制します。KIAA0748はT細胞活性化に関与しているため、ラパマイシンはKIAA0748が機能する重要なシグナル伝達経路を遮断することで、その機能を阻害すると考えられます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にAKTの活性化を阻害する別のPI3K阻害剤です。PI3K-AKTシグナル伝達経路を阻害することで、KIAA0748の機能を阻害します。このシグナル伝達経路は、KIAA0748が関与するT細胞活性化の構成要素です。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、ERKの活性化を阻害します。KIAA0748はT細胞受容体シグナル伝達に関与しているため、U0126はMEK-ERKシグナル伝達経路を遮断することでKIAA0748の機能を阻害します。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 はNF-κB 活性化の阻害剤です。 T細胞シグナル伝達に関与する KIAA0748 は、NF-κB 関連経路のより広範なコンテクスト内で機能している可能性が高く、その阻害は結果的に KIAA0748 の機能を阻害することになります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、SrcファミリーキナーゼおよびBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼを標的とすることで、ダサチニブはT細胞活性化におけるKIAA0748の機能に重要なシグナル伝達経路を阻害します。 | ||||||