KIAA0586阻害剤

一般的なKIAA0586阻害剤としては、Cyclopamine CAS 4449-51-8、Vismodegib CAS 879085-55-9、GANT61 CAS 500579-04-4、SANT-1 CAS 304909-07-7、Purmorphamine CAS 483367-10-8が挙げられるが、これらに限定されない。

KIAA0586阻害剤は、KIAA0586の役割が知られていることから、主にヘッジホッグシグナル伝達経路と繊毛形成に関わる。発生過程と組織再生の中心であるヘッジホッグ経路は、いくつかの化合物によって調節することができる。例えば、CyclopamineとVismodegibは、ヘッジホッグ経路の重要な構成要素であるSmoothened（SMO）を直接標的とし、それによってそのシグナル伝達カスケードを阻害する。GANT61は、ヘッジホッグ経路の下流の転写因子であるGLI1とGLI2の機能を抑制する点が特徴的である。同様に、OF-1はGLIタンパク質のレベルでの阻害を提供し、ヘッジホッグが介在する成果を阻害するもう一つの手段を提供する。

ヘッジホッグ経路を制御するもう一つの手段は、イトラコナゾールやオキシステロールのような化合物から生じる。イトラコナゾールは主に抗真菌剤であるが、ヘッジホッグ経路の標的外阻害を示す。一方、オキシステロールは、SMOに対する作用を介してヘッジホッグ経路に影響を与える。ヘッジホッグアシルトランスフェラーゼを標的とするRU-SKI43は、ヘッジホッグリガンドのパルミトイル化と活性に影響を与える、別の方法を提供する。繊毛形成（一次繊毛の形成）は、ダイニンを阻害するシリオブレビンや、cAMPレベルを変化させるフォルスコリンのような化合物によって影響を受ける可能性があり、両者とも繊毛形成プロセス全体に影響を及ぼす。