KIAA0280阻害剤

一般的なKIAA0280阻害剤としては、SB-216763 CAS 280744-09-4、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

KIAA0280の化学的阻害剤は、標的とするキナーゼ経路によって様々なメカニズムでその機能を調節することができる。グリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）の選択的阻害剤であるSB-216763は、KIAA0280がこのキナーゼの基質であると仮定すると、KIAA0280のリン酸化を防ぐことができる。リン酸化はしばしばタンパク質の活性と機能を調節するので、このプロセスは重要である。同様に、Y-27632はアクチン細胞骨格の組織化に重要な役割を果たすRho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）を標的としている。もしKIAA0280がアクチン動態と関連しているならば、Y-27632によるROCKの阻害は、アクチン組織を変化させ、KIAA0280の機能を阻害する可能性がある。ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であるLY294002の場合、KIAA0280への影響は間接的である可能性がある。PI3Kを阻害することで、LY294002は、KIAA0280がその機能に必要とする下流のシグナル伝達成分の活性に影響を与える可能性がある。

これらに加えて、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）の阻害剤であるPD98059とU0126は、KIAA0280がMAPK/ERK経路によって制御されている場合、KIAA0280の機能的活性を阻害することができる。これらの阻害剤は、経路の下流にある細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）によるKIAA0280のリン酸化や活性化を阻害する。c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125や、p38 MAPキナーゼを標的とするSB-203580も、これらのキナーゼによって制御される経路に関与していれば、KIAA0280の機能に影響を与える可能性がある。これらの経路は、ストレス、アポトーシス、サイトカイン産生などの細胞応答に極めて重要である。さらに、ワートマンニンおよびラパマイシンは、それぞれPI3Kおよび哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）の阻害剤であるが、成長や代謝を含む広範な細胞プロセスに不可欠な下流のシグナル伝達経路の活性化を阻害することによって、KIAA0280機能のダウンレギュレーションにつながる可能性がある。最後に、それぞれプロテインキナーゼC（PKC）とSrcファミリーキナーゼの特異的阻害剤であるBisindolylmaleimide IとPP2は、KIAA0280が関与している可能性のあるシグナル伝達カスケードを阻害することができ、その結果、必要なリン酸化イベントやタンパク質相互作用を妨げることによって、その機能を阻害することができる。