KCTD14 アクチベーター
一般的なKCTD14活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
KCTD14は、タンパク質のリン酸化と活性化につながる様々なシグナル伝達経路を通じて、その作用を開始する。フォルスコリン、イソプロテレノール、PGE2、IBMX、ジブチリル-cAMP、8-Br-cAMP、ロリプラム、エピネフリン、およびFSKは、作用様式は異なるものの、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させるという共通のメカニズムを有している。アデニル酸シクラーゼを直接刺激するフォルスコリンとFSKは、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとエピネフリン、およびEP受容体との相互作用によるPGE2もまた、アデニル酸シクラーゼを活性化し、その後cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。IBMXとロリプラムは、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによりcAMPの上昇を拡大し、PKAの活性化を持続させる。ジブチリル-cAMPと8-Br-cAMPは、cAMPアナログとして細胞表面レセプターをバイパスし、PKAを直接活性化する。PKAの活性化はリン酸化のカスケードを引き起こし、KCTD14の活性化につながる。
アニソマイシンとフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、異なる経路でKCTD14を活性化する。アニソマイシンは、タンパク質合成を阻害し、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化することによって機能し、KCTD14を含む様々な基質をリン酸化することができる。一方、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子である。PKCは様々なタンパク質をリン酸化し、この作用はKCTD14やその関連シグナル伝達タンパク質の修飾につながる。Sp-5,6-DCl-cBIMPSはPKAの選択的活性化因子であり、PKA活性を直接増強し、その結果KCTD14のリン酸化と活性化につながる。これらの化学的活性化剤はそれぞれ、細胞酵素やシグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、KCTD14の制御と活性化に寄与している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の環状AMP（cAMP）レベルを増加させる。cAMPの上昇はPKA（プロテインキナーゼA）を活性化し、標的タンパク質をリン酸化し、構造変化を促進したり、安定性や結合パートナーとの相互作用に影響を与えることで、KCTD14の機能的活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
β-アドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、Gタンパク質共役受容体の活性化につながり、アデニル酸シクラーゼを活性化して細胞内のcAMPレベルを増加させる。cAMPの上昇はPKAを活性化し、KCTD14のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2はGタンパク質共役型受容体（EP受容体）に結合し、アデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMPの産生を増加させます。cAMPは次にPKAを活性化し、KCTD14をリン酸化して活性化させる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼ（PDE）の非選択的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは効果的にcAMPのレベルを増加させ、PKAの活性化につながります。これにより、PKAはKCTD14をリン酸化し、場合によっては活性化することができます。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、cAMPの作用を模倣することでcAMP依存性経路を直接活性化します。 PKAなどのcAMP依存性経路のこの活性化は、KCTD14などのタンパク質のリン酸化と活性化につながります。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Br-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）を活性化します。 PKAの活性化は、下流のシグナル伝達カスケードを介してKCTD14のリン酸化と活性化をもたらす可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を選択的に阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。その結果、PKAが活性化され、KCTD14がリン酸化され活性化される可能性がある。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体と結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPを増加させます。cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、KCTD14のリン酸化と潜在的な活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNK などのストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化するタンパク質合成阻害剤です。JNKの活性化は、KCTD14を含む可能性のあるさまざまな基質のリン酸化につながり、細胞ストレス反応の一部としてその活性化を引き起こす可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール類似体であり、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。 PKCは広範囲のタンパク質をリン酸化することができ、KCTD14またはそのシグナル伝達経路のメンバーをリン酸化することで、KCTD14の活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||