カルシウム活性化カリウムチャネル、サブファミリーMサブユニットβ2(KCNMB2)阻害剤は、大コンダクタンスカルシウム活性化カリウム(BK)チャネルの調節サブユニットであるKCNMB2タンパク質の機能的活性を低下させる役割を果たす多様な化合物群である。パキシリン、チャリブドトキシン、イベリオトキシンなどの化合物は、KCNMB2活性の強力な阻害剤であり、BKチャネルに直接結合し、チャネルの孔を通るカリウムイオンの正常な流れを妨げることによって効果を発揮する。この阻害は、平滑筋の緊張調節や神経細胞の興奮性など、これらのチャネルの適切な機能に依存する生理学的プロセスに影響を及ぼすため、極めて重要である。同様に、テトラエチルアンモニウム(TEA)と塩化バリウムも、選択性は低いものの、これらのチャネルを遮断し、カリウムの流出を阻害することによってKCNMB2活性の低下を達成する。
Penitrem A、Lolitrem B、Rottlerinを含む他の阻害剤は、BKチャネルを標的とする毒素であり、KCNMB2の調節的役割を減少させ、その結果、機能的効果も減少させる。もう一つのペプチド阻害剤であるスロトキシンは、KCNMB2サブユニットを持つBKチャネルを選択的に抑制し、KCNMB2活性の全体的な阻害にさらに寄与する。さらに、デクアリニウムやグリベンクラミドなどの化合物は、チャネルに対する特異性は低いものの、チャネル機能に対するKCNMB2サブユニットの寄与を阻害することができる。サイマリンは、主にNa+/K+-ATPaseとの相互作用を通して心機能に影響を与えるが、KCNMB2を組み込んだBKチャネルを阻害する能力も示し、このタンパク質の化学的阻害の幅広い可能性を強調している。これらの阻害剤の作用機序は様々であるが、いずれもKCNMB2を介する活性を低下させるという共通の結果に収束しており、BKチャネルの調節による細胞内プロセスの複雑な制御が強調されている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Iberiotoxin | 129203-60-7 | sc-3585 sc-3585A | 10 µg 100 µg | $270.00 $490.00 | 16 | |
イベリトキシンは、KCNMB2サブユニットを組み込むBKチャネルを標的とするペプチド阻害剤です。このチャネルを遮断することで、イベリトキシンはチャネルの開口確率を低下させ、KCNMB2の生理機能を抑制します。 | ||||||
Charybdotoxin | 95751-30-7 | sc-200979 | 100 µg | $401.00 | 9 | |
チャリボドトキシンは、KCNMB2が調節サブユニットであるポア領域に結合することでBKチャネルを遮断する毒素です。この遮断により、チャネルを介したカリウム流出が妨げられ、KCNMB2の活性が低下します。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
ロテリンは、BKチャネルを特異的に阻害する化合物であり、それにより、これらのチャネルにおけるKCNMB2サブユニットの調節的役割に影響を与えます。マロトキシンによる阻害は、KCNMB2活性の低下をもたらします。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリベンクラミドは、主にATP感受性カリウムチャネルと関連するスルホニル尿素受容体に作用することが知られていますが、KCNMB2サブユニットを含むBKチャネルを阻害し、KCNMB2の活性を低下させる可能性もあります。 | ||||||