KCNG3 アクチベーター

一般的なKCNG3活性化剤には、亜鉛 CAS 7440-66-6、タウリン CAS 107-35-7、アラキドン酸 (20:4, n-6) CAS 506-32-1、 ビシクロノール CAS 97-18-7 およびドコサ-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-ヘキサエン酸（22:6, n-3） CAS 6217-54-5。

KCNG3の化学的活性化物質には、チャネルと異なる方法で相互作用し、その活性化を促進する様々な物質が含まれる。例えば亜鉛は、チャネルタンパク質の特定の部位に結合することにより、KCNG3のゲーティングモジュレーターとして機能する。同様に、マグネシウムイオンはチャネル構造中の特定のアミノ酸、特に細孔や選択性フィルター近傍に結合し、チャネルの開口を促進する構造変化を引き起こす。一方、タウリンは、膜電位やチャネルを取り巻くリン脂質環境の変化を通して、KCNG3の開口状態を安定化させる可能性がある。ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PIP2）は、しばしばタンパク質の細胞質ドメインが関与する相互作用によって、チャネルの開口コンフォメーションを結合し安定化することにより、KCNG3の活性を高める。

KCNG3の活性化にさらに寄与するのが、アラキドン酸やドコサヘキサエン酸（DHA）などの脂肪酸である。アラキドン酸は直接相互作用するか、その代謝物を介してKCNG3を活性化し、チャネル機能を調節してチャネルが開く可能性を高める。DHAは細胞膜に溶け込み、脂質二重層の特性を変化させることでKCNG3のゲーティング特性に影響を与え、開口状態を促進する。エタノールやフルフェナム酸のような他の化学物質は、それぞれ脂質二重層を変化させたり、活性化の電圧依存性のシフトを引き起こしたりすることによって、KCNG3の機能を増強する。ビチオノール、デヒドロソヤサポニンI、レチガビンは、KCNG3に直接結合し、チャネル開口を促進する構造変化を引き起こすことによって作用する。ジンクピリチオンはまた別の活性化剤で、KCNG3上の亜鉛結合部位を調節することにより効果を発揮し、チャネルの活性を高めると考えられる。これらの化学物質はそれぞれ、KCNG3の開口コンフォメーションへのシフトを促進するような形でKCNG3に関与し、チャネルの活性を高める。