KCNG3 Inibidores

Os inibidores comuns do KCNG3 incluem, entre outros, a quinidina CAS 56-54-2, o cloreto de tetraetilamónio CAS 56-34-8, a 4-aminopiridina CAS 504-24-5, o tosilato de Clofilium CAS 92953-10-1 e o cloridrato de Sotalol CAS 959-24-0.

Os inibidores químicos do KCNG3 actuam através de vários mecanismos para impedir a função da proteína como canal de potássio controlado por voltagem. A quinidina, por exemplo, pode inibir diretamente a condução de iões de potássio através do KCNG3, o que reduz o seu papel funcional na contribuição para o potencial de membrana. Do mesmo modo, o tetraetilamónio (TEA) actua como bloqueador dos canais de potássio, como o KCNG3, ocluindo o poro do canal, o que impede eficazmente o fluxo de iões de potássio. Esta ação inibe diretamente a sinalização eléctrica pela qual o KCNG3 é responsável nas células. Outro inibidor, a 4-aminopiridina, tem como alvo o poro do canal do KCNG3, impedindo o efluxo de iões de potássio crucial para a sinalização eléctrica. Além disso, a correolida pode ligar-se ao KCNG3 e estabilizar o canal no seu estado fechado, resultando na redução da condutância dos iões de potássio.

Na mesma linha, o Tosilato de Clofilium inibe o KCNG3 diminuindo a condutância dos iões de potássio, que é essencial para manter o potencial de repouso e a fase de repolarização dos potenciais de ação nas células. A dofetilida e o E-4031 partilham um mecanismo inibitório semelhante no KCNG3, bloqueando o poro do canal, impedindo assim o fluxo normal de iões de potássio e perturbando a sinalização eléctrica. A linopirdina bloqueia o KCNG3, reduzindo assim o efluxo de iões de potássio, que é vital para a propagação do sinal. O sotalol actua obstruindo o poro do KCNG3, o que reduz as correntes de repolarização que são essenciais para a sinalização eléctrica no coração e no sistema nervoso. O AVE0118 bloqueia canais de potássio específicos, incluindo o KCNG3, e inibe a proteína ao interferir com a sua capacidade de conduzir iões de potássio. O astemizol, embora seja principalmente um anti-histamínico, também bloqueia certos canais de potássio, incluindo o KCNG3, reduzindo a condutância dos iões de potássio através do canal. Por último, o XE991 é um bloqueador potente dos canais de potássio KCNQ e pode inibir o KCNG3 atenuando o fluxo de iões de potássio, o que é fundamental para a regulação da excitabilidade celular e da transmissão de sinais.