KChIP1阻害剤
一般的なKChIP1阻害剤としては、ベプリジルCAS 64706-54-3、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、ベラパミルCAS 52-53-9、ニフェジピンCAS 21829-25-4およびアムロジピンCAS 88150-42-9が挙げられるが、これらに限定されない。
KChIP1の化学的阻害剤は、カルシウム依存性の相互作用を介してA型カリウムチャネルを調節するタンパク質の能力を阻害することによって機能する。ベプリジル、ジルチアゼム、ベラパミルはいずれもカルシウムチャネル遮断薬であり、KChIP1がカリウムチャネルと適切に会合するのに必要な細胞内カルシウム濃度を破壊する。電位依存性カルシウムチャネルを阻害することにより、これらの薬剤は、KChIP1がA型カリウムチャネルのゲーティングとコンダクタンスに対する調節作用を発揮するために依存するカルシウムの流入を減少させる。その結果、これらのチャネルの活性におけるKChIP1の役割が機能的に阻害される。特に、ベラパミルのフェニルアルキルアミン組成は、L型カルシウムチャネルを標的とするため、KChIP1が標的チャネルと相互作用しにくく、チャネルを調節しにくい環境を作り出し、その機能を阻害する。
同様に、ニフェジピン、アムロジピン、イスラジピン、ニカルジピン、ニモジピン、フェロジピン、ラシジピン、レルカニジピン、アゼルニジピンなどのジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬も、KChIP1の調節機能に必要なカルシウムシグナル伝達を阻害することによってKChIP1を阻害する。これらの化合物は、KChIP1がA型カリウムチャネルに影響を及ぼすために依存する細胞内カルシウム濃度を効果的に低下させる。十分なカルシウム濃度がないと、KChIP1がこれらのチャネルの動態や表面発現を変化させる能力が妨げられ、タンパク質の機能阻害につながる。これらの化学物質はそれぞれ、カルシウム動態を変化させることによって、KChIP1がA型カリウムチャネルの活性を調節する能力を間接的に阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
ベプリジルは、電位依存性カルシウムチャネルを阻害するカルシウムチャネル遮断薬です。KChIP1は、電位依存性の特性を変化させることで、A型カリウムチャネルと結合し、その機能を調節することが知られています。カルシウムチャネルを阻害することで、ベプリジルはKChIP1がカリウムチャネルと適切に結合するために必要な細胞内カルシウムレベルを崩壊させ、その結果、KChIP1によるこれらのチャネルの調節機能を阻害します。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
ジルチアゼムは、ベプリジルと同様の作用機序を持つ別のカルシウムチャネル遮断薬である。細胞内のカルシウム動態を変化させることで、KChIP1とA型カリウムチャネルの相互作用を阻害し、これらのチャネルの活性を調節するKChIP1の役割を機能的に阻害する。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
フェニルアルキルアミン系カルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、L型カルシウムチャネルを介したカルシウム流入も阻害する。この阻害により、カルシウム依存的なKChIP1とその標的カリウムチャネルとの相互作用が減少するため、チャネルの特性（開閉やコンダクタンスなど）に対するこのタンパク質の調節効果が機能的に阻害される。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬であり、カルシウム電流を減少させることで、A型カリウムチャネル上のKChIP1のカルシウム依存性調節機能を阻害することができる。このカルシウムレベルの減少により、チャネル動態と細胞表面発現を修飾するKChIP1の能力が損なわれ、機能抑制につながる可能性がある。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
アムロジピンは、ニフェジピンと同様にジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬です。KChIP1によるA型カリウムチャネルの調節に重要なカルシウムシグナルを減少させることで、KChIP1の機能活性を阻害することができます。 | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
イソルジピン（Isradipine）は、別のジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬であり、L型カルシウムチャネルを阻害することで、アムロジピンやニフェジピンと同様の作用を発揮する。これにより細胞内カルシウム濃度が低下し、A型カリウムチャネルに対する調節作用が減弱することで、KChIP1が機能的に阻害される。 | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
ニカルジピンはカルシウムチャネル遮断薬であり、他のジヒドロピリジン類と同様にカルシウム流入を阻害し、その結果、KChIP1とA型カリウムチャネルの結合およびKChIP1によるA型カリウムチャネルの調節を阻害することで、KChIP1を阻害します。 | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
ニモジピンはジヒドロピリジン系のカルシウムチャネル遮断薬であり、KChIP1とA型カリウムチャネルのカルシウム依存性相互作用を減少させることで、これらのチャネルの特性に影響を与えるタンパク質の機能を阻害します。 | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $89.00 $218.00 | 1 | |
フェロジピンのような別のジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬は、KChIP1がA型カリウムチャネルに調節効果を発揮するために必要なカルシウム電流を低下させることでKChIP1を阻害し、機能阻害につながります。 | ||||||
trans Lacidipine | 103890-78-4 | sc-213066 | 10 mg | $153.00 | ||
ラシジピンは長時間作用型のカルシウムチャネル遮断薬で、L型カルシウムチャネルを阻害します。これにより、KChIP1によるA型カリウムチャネルのカルシウム依存性調節が同様に阻害され、結果としてKChIP1の機能が阻害されます。 | ||||||