Jumonji阻害剤
一般的なJumonji阻害剤には、Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1、Disulfiram CAS 97-77-8、5-Aza-2′-Deoxy シチジン CAS 2353-33-5、パルテノライド CAS 20554-84-1、およびスベロイランイル酸ヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9。
Jumonji阻害剤は、ヒストン脱メチル化酵素ファミリーのサブグループであるJumonjiドメイン含有タンパク質を標的とする化学化合物の一種です。これらの酵素は、ヒストン、特にリジン残基からメチル基を除去する働きがあり、クロマチン構造と遺伝子発現に影響を与えます。Jumonjiタンパク質は、触媒ドメインであるJumonji C (JmjC) ドメインを含み、このドメインは酸化脱メチル化反応を触媒するために、補因子として鉄 (Fe²⁺) およびα-ケトグルタル酸 (α-KG) を必要とします。これらの酵素の活性を調節することで、Jumonji阻害剤はヒストンのメチル化状態に影響を与え、クロマチンのアクセス可能性と特定の遺伝子の転写活性の変化につながります。Jumonji阻害剤の化学構造は、α-KGを模倣したり、JmjCドメインの触媒機能を阻害するためにFe²⁺の結合を妨害したりすることが多い。Jumonji脱メチル化酵素の阻害は、ヒストン上のメチル基の保持につながり、通常、これらの修飾によって標識された遺伝子の転写抑制をもたらす。これは、細胞分化、増殖、およびその他の重要な細胞プロセスに関連する遺伝子発現プログラムの制御に重要な意味を持つ。Jumonji阻害剤は特異性が異なり、Jumonjiタンパク質の広範囲を標的とするものもあれば、ファミリー内の特定のメンバーに選択性を示すものもあります。これらの阻害剤の化学的特性は、JmjCドメインへの結合を最適化するように設計されており、酵素の活性部位を遮断したり、必要な補因子との相互作用を不安定化させる構造モチーフを利用しています。研究者はJumonji阻害剤を使用してエピジェネティックな制御メカニズムを研究し、クロマチンの動態を研究しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $84.00 $301.00 $374.00 $779.00 | 25 | |
DMOGはプロリン水酸化酵素を阻害し、HIF-1αの安定化をもたらす。安定化されたHIF-1αは、低酸素状態に応答して転写プログラムを変化させることで、Jumonjiタンパク質の発現をダウンレギュレートする可能性がある。これは、クロマチン構造と遺伝子発現プロファイルを再構築することが知られている。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $53.00 $89.00 | 7 | |
ジスルフィラムは銅とキレート結合する能力があり、銅はいくつかのJumonji脱メチル化酵素の補因子である。ジスルフィラムが銅を隔離することで、これらの酵素の触媒効率が低下し、酵素活性の低下によりJumonjiタンパク質の発現が減少する可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $218.00 $322.00 $426.00 | 7 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である5-アザ-2'-デオキシシチジンは、ゲノム全体の低メチル化を誘導することができ、理論的には、エピジェネティックに抑制されたJumonjiタンパク質の発現を抑制する遺伝子の再活性化につながり、Jumonjiタンパク質のレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
パルテノライドは、NF-κB経路を阻害することで、NF-κB標的遺伝子の転写を減少させる可能性があり、その中にはJumonjiタンパク質をコードする遺伝子も含まれる可能性がある。その結果、これらのタンパク質の表現が減少する。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $133.00 $275.00 | 37 | |
ボリノスタットはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、ヒストンのアセチル化を促進し、クロマチンの可視性を高める可能性がある。クロマチンの変化によりJumonji遺伝子座が転写に対してより許容しにくい状態になれば、Jumonjiタンパク質の過剰発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸はそのレセプターに結合することにより、十文字タンパク質をコードする遺伝子の転写を抑制する転写イベントのカスケードを開始し、その結果、その発現を減少させることができる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、活性化されるとJumonjiタンパク質の過剰発現につながる細胞シグナル伝達経路を妨害する可能性がある。これらのキナーゼを阻害することで、ゲニステインはJumonjiタンパク質の過剰発現を抑制できる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、NF-κBやAP-1などのさまざまな転写因子の活性化を阻害することが観察されており、これらの因子がJumonji遺伝子の転写を促進している場合、Jumonjiタンパク質の減少につながる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは、DNAメチルトランスフェラーゼおよびヒストンアセチルトランスフェラーゼの活性を阻害することでJumonjiタンパク質の転写を抑制し、Jumonji遺伝子の活性を低下させるクロマチン構造の変化につながる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
強力なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストンの過剰なアセチル化を誘導し、これらのタンパク質の産生に関与する遺伝子の転写のアクセス可能性を修飾することで、Jumonjiタンパク質の産生をダウンレギュレーションする可能性もあります。 | ||||||