Josephin-2阻害剤
一般的なジョセフィン-2阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ラクタシスチン CAS 133343- 34-7、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、エポキシコミン CAS 134381-21-8、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4 に限定されるものではない。
ジョセフィン-2阻害剤は、ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）を調節することにより、間接的に脱ユビキチン化酵素ジョセフィン-2の活性を減弱させる化合物の一種である。このシステムはタンパク質の分解とターンオーバーに重要であり、ジョセフィン-2はタンパク質からユビキチン部分を切断することにより、分解からタンパク質を救うという役割を担っている。MG132、ラクタシスチン、ボルテゾミブなどの化合物は、プロテアソームを阻害することによって間接的にジョセフィン-2を阻害し、細胞内にユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらす。この高濃度のユビキチン化されたタンパク質は、Josephin-2と競合し、それによって特定の標的基質を脱ユビキチン化するJosephin-2の利用可能性を減少させる。
カルフィルゾミブは、MG132、ラクタシスチン、ボルテゾミブと同様にプロテアソーム阻害剤である。プロテアソーム阻害剤であるカルフィルゾミブは、通常ユビキチンをタンパク質から除去して分解から救うはずのJosephin-2などの脱ユビキチン化酵素による分解を阻害することで、ユビキチン化タンパク質の細胞内蓄積にも寄与する。プロテアソームが阻害されると、ユビキチンを除去するプロセスは、ユビキチン化されたタンパク質の数の多さに負けてしまう。その結果、ジョセフィン-2の機能は間接的に低下し、通常の基質に作用することが少なくなるからである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐプロテアソーム阻害剤。Josephin-2の機能は特定の基質の脱ユビキチン化に関与しているため、MG132は間接的にJosephin-2を阻害し、ユビキチン化タンパク質の蓄積を促すことでJosephin-2の結合部位を飽和させ、脱ユビキチン化活性を低下させることができる。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
不可逆的なプロテアソーム阻害剤であり、細胞内のタンパク質の分解を阻害する。プロテアソームを阻害することで、ラクタシスチンはユビキチン化タンパク質の増加を引き起こし、それがヨセフィン-2の競合基質として作用し、間接的にユビキチン化標的タンパク質の脱ユビキチン化能力を低下させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
26Sプロテアソームサブユニットの選択的阻害剤であり、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を導きます。この蓄積により、ユビキチン・プロテアソーム系においてユビキチン・プロテアソーム系を阻害する酵素であるユビキチン結合タンパク質2（Josephin-2）が過剰な基質によって圧倒され、Josephin-2が阻害されます。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
プロテアソームのキモトリプシン様活性を主に標的とする選択的かつ不可逆的なプロテアソーム阻害剤。ユビキチン-タンパク質複合体の蓄積を引き起こすことによって、エポキシマイシンは、基質へのアクセス能力を低下させることによって間接的にユビキチン-2活性を阻害することができる。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
不可逆的プロテアソーム阻害剤は、20SプロテアソームのN末端スレオニンに選択的かつ不可逆的に結合する。これにより、ポリユビキチン化タンパク質が増加し、脱ユビキチン化プロセスを競合する代替基質を提供することで、間接的にユビキチン-2を阻害することができる。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
経口投与可能なプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。この蓄積は、競合阻害によりユビキチン-プロテアソーム系（UPS）の基質との相互作用を制限することで、間接的にユビキチン-プロテアソーム系（UPS）の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
β5サブユニット特異的プロテアソーム阻害剤であり、細胞内のユビキチン化タンパク質の増加を引き起こします。これは、ユビキチン・プロテアソーム系に過負荷をかけることで間接的にJosephin-2の機能を阻害し、Josephin-2が関与する脱ユビキチン化システムに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
ユビキチン化タンパク質の蓄積につながるプロテアソーム阻害剤。この間接的な効果により、ユビキチン化タンパク質が細胞環境に飽和することで、Josephin-2の天然基質と競合し、Josephin-2の活性が低下します。 | ||||||