ISLR アクチベーター

一般的なISLR活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、D-エリスロスフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられる。

ISLR活性化物質には、特に細胞接着と移動に関 して、様々なシグナル伝達経路を通じてISLRの 機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。このキナーゼは、ISLRと相互作用す るタンパク質をリン酸化し、細胞接着におけるISLRの シグナル伝達に影響を与える。同様に、スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型レセプターに関与し、ISLRが関与する細胞プロセスを促進するシグナル伝達カスケードを開始する。エピガロカテキンガレートは、キナーゼ阻害剤と して機能することで、競合経路を減衰させ、ISLRが介在 する接着シグナル伝達を促進する可能性がある。MEK阻害剤であるPD98059は、MAPK/ERK経路を減衰させることでこれらの効果を補完し、ISLRシグナル伝達を間接的に増強する可能性がある。カルペプチンのカルパイン阻害剤としての働きと、タプシガルギンの細胞内カルシウムを増加させる働きは、ともに細胞構造を強固にし、ISLRの機能的活性を高めるシグナル伝達経路を促進する。

さらに、PMAはPKCを活性化し、細胞接着におけるISLRの役割に不可欠な基質をリン酸化する可能性がある。一方、スタウロスポリンは、その幅広いキナーゼ阻害プロファイルにもかかわらず、ISLR経路を負に制御するキナーゼを阻害することにより、ISLRシグナル伝達を選択的に増強する可能性がある。W-7によるカルモジュリン依存性プロセスの阻害とBAPTA-AMによる細胞内カルシウムの調節は、細胞内シグナル伝達のバランスをISLR活性化へとさらに傾ける可能性がある。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの誘導を通して、細胞接着と移動の複雑な編成におけるISLRの役割の増強にも寄与している可能性があり、ISLR活性の調節に収束する間接的な活性化因子のネットワークを示している。