ISG15阻害剤

一般的なISG15阻害剤には、ギンコール酸C15:1 CAS 22910-60-7、MLN 4924 CAS 905579-51-3 、NSC 95397 CAS 93718-83-3、ML-792 CAS 1644342-14-2、および PR 619 CAS 2645-32-1。

ISG15阻害剤は、ISG15タンパク質の活性を調節する能力によって特徴づけられる独特な化学的分類に属します。ISG15はInterferon-Stimulated Gene 15の略語で、ユビキチン様修飾（UBL）タンパク質の一種であり、特に免疫反応や抗ウイルス防御メカニズムに関連するさまざまな細胞プロセスを制御する上で重要な役割を果たしています。 ISG15タンパク質は、ユビキチン化に類似したISGylationと呼ばれるプロセスで標的タンパク質と結合し、その結果、タンパク質の機能、安定性、細胞内局在が変化することがよくあります。ISG15阻害剤は、この結合プロセスを妨害するように特別に設計された化合物であり、それによって標的タンパク質に対するISGylationの下流効果に影響を与える。

構造的には、ISG15阻害剤はISGylationプロセスに関与する主要な酵素、例えばE1活性化酵素UBE1LやE2結合酵素UBE2L6と相互作用するように設計されている。これらの酵素に結合することで、ISG15阻害剤は標的タンパク質へのISG15の適切な転移を妨害し、ISG15化を介した効果を減少させます。これらの阻害剤は、酵素の活性部位における競合阻害や、酵素と基質との効果的な相互作用を妨げる構造変化を誘導するなど、さまざまなメカニズムで作用します。免疫応答と抗ウイルス活性の調節においてISG15が重要な役割を果たしているため、ISG15阻害剤は、炎症、免疫シグナル伝達、ウイルス感染に関連する細胞プロセスを調節する上で大きな可能性を秘めています。