IP3KC アクチベーター

一般的なIP3KC活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、2-APB CAS 524-95-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、カフェインCAS 58-08-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

IP3KC活性化因子の複雑な性質は、細胞内のカルシウム動態や関連するシグナル伝達経路を調節する能力によって明らかにされている。カルシウムシグナル伝達に不可欠なIP3KCは、細胞内カルシウム濃度を変化させたり、カルシウムの放出や取り込みを制御する機構を乱したりする薬剤の影響を受ける。

フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）などの薬剤はPKCを活性化し、カルシウムシグナル伝達カスケードの強化をもたらす。カルバコールは、コリン作動性アゴニストとして、IP3産生を刺激する上で極めて重要な役割を果たし、間接的なITPKC活性化の経路を提供する。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激することで、ITPKCに影響を及ぼすカルシウムシグナル伝達の波及効果を生み出すことができる。SERCAを阻害することで細胞内カルシウムを上昇させることが知られているタプシガルギンのような薬剤によって、カルシウム調節のランドスケープはさらに豊かになる。対照的に、2-APBはIP3受容体活性を調節し、ITPKCの機能を助長する環境を作り出す。カルシウムキレーターであるBAPTA-AMとEGTAはともに、カルシウム動態の微妙なバランスと、ITPKCのようなタンパク質への波及効果を強調している。イオノマイシンやA23187のようなイオノフォアは、細胞内カルシウム動態を大きく変化させ、ITPKC活性化のための環境を提供する可能性を秘めている。さらに、ライアノジンは、小胞体からのカルシウム放出を調節することにより、間接的なITPKC活性化のもう一つの道を提供する。U73122とカフェインは、それぞれユニークな機序を持ち、IP3KCの機能を間接的に制御できる薬剤のタペストリーをさらに完成させている。