INTS8阻害剤

一般的なINTS8阻害剤には、トリプトリド CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、塩酸フラボピリドール CAS 1 31740-09-5、RGFP966 CAS 1357389-11-7、およびスベロイルアニリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9。

INTS8阻害剤は、インテグレーター複合体のサブユニットであるINTS8タンパク質を選択的に標的とする化合物である。この複合体は、特に小核RNA（snRNA）のプロセシングと終結、RNAポリメラーゼⅡからの転写の調節を通して、遺伝子発現の調節に関与する巨大な多タンパク質の集合体である。INTS8はインテグレーター複合体の中で構造的、調節的な役割を果たしており、INTS8の阻害剤はこれらの機能を阻害し、複合体がRNAを効果的に処理する能力を阻害するように設計されている。このような阻害は、転写調節、スプライシングイベント、その他RNA分子の正しい発現と成熟に不可欠な転写後修飾に変化をもたらす可能性がある

これらの阻害剤は通常、INTS8に直接結合するか、インテグレーター複合体の他のサブユニットとの相互作用に影響を与えることによって機能する。この干渉は複合体の構造的完全性を阻害し、細胞のRNA処理と遺伝子発現に下流の影響をもたらす。INTS8阻害剤は、RNAプロセシングや転写制御の分子メカニズムを探求し、インテグレーター複合体がどのように様々な遺伝子発現経路を調節するかを理解するために、しばしば研究されている。インテグレーター複合体は適切な細胞機能を維持するために極めて重要であるため、INTS8を標的とする化合物は、このタンパク質とその関連複合体が正常な細胞生理学とより広範な生物学的プロセスの両方で果たす役割について、貴重な知見を与えてくれる。