Integrin βId阻害剤

一般的なインテグリンβId阻害剤には、Cilengitide CAS 188968-51-6、SB 225002 CAS 182498-32-4、Tirofiban-d6 CAS 14 4494-65-5、2,6-ジアミノ-3,5-ジフルオロピリジン CAS 247069-27-8、および Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7。

インテグリンβ1d阻害剤は、様々なメカニズムを通じてインテグリンβ1dサブユニットの活性と機能に間接的に影響を与えることができる化合物で構成されている。これらの阻害剤はインテグリンβ1dに直接選択的ではないが、インテグリン機能に関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることができる。

Cilengitide、RGDペプチド、エキスタチンなどの化合物は、インテグリンのリガンド結合活性に拮抗することで機能し、β1dサブユニットを含むインテグリンの機能に間接的に影響を与える。インテグリンの細胞外ドメインへの結合において天然のリガンドと競合することにより、これらの阻害剤はインテグリンを介した細胞接着と下流のシグナル伝達を阻害することができる。このようにして、細胞遊走や生存など、通常インテグリンによって媒介される細胞応答を調節することができる。チロフィバン、SB273005、LDVペプチドなどの他の化合物は、特定のインテグリンサブタイプを標的とするが、細胞内のインテグリンのクロストークを変化させ、インテグリン依存性のシグナル伝達ネットワーク全体を調節することによって、間接的にβ1dサブユニットに影響を与えることもできる。そうすることで、これらの化合物は、β1dを含むインテグリンが制御する機能にとって重要な、細胞接着と細胞骨格の動態に影響を与えることができる。これらのリガンド模倣阻害剤に加えて、Y-27632やPF-573228のような低分子は、インテグリンから細胞内部へのシグナル伝達に重要なROCKやFAKのような細胞内キナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害すると、インテグリンβ1dが関与しているプロセスである、細胞の広がり、運動性、生存に変化をもたらす可能性がある。