Integrin αV阻害剤

一般的なインテグリンαV阻害剤としては、Panobinostat CAS 404950-80-7、Tirofiban-d6 CAS 144494-65-5、TC-I 15 CAS 916734-43-5、Cilengitide CAS 188968-51-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

インテグリンは、細胞間および細胞と細胞外マトリックス（ECM）との相互作用を媒介する膜貫通型受容体のファミリーです。これらのヘテロ二量体タンパク質は、アルファ（α）サブユニットとベータ（β）サブユニットから構成され、接着、移動、シグナル伝達などのさまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たします。インテグリンファミリーの中でも、特に注目すべきはインテグリンαVです。インテグリンαVは、異なるβサブユニットとペアを組んでさまざまなヘテロ二量体を形成し、それぞれが異なるリガンド結合特異性と細胞機能を持ちます。インテグリンαVを含むヘテロ二量体がそれぞれのリガンドと結合すると、細胞内シグナル伝達経路が活性化され、細胞の挙動や運命に影響を与えます。細胞接着とシグナル伝達における中心的な役割を考えると、インテグリンαVの機能の正確な調節は、細胞の恒常性と組織の完全性を維持するために非常に重要です。

インテグリンαV阻害剤は、インテグリンαVを含むヘテロ二量体の活性を標的として調節するために設計された化合物のクラスです。これらの阻害剤は、インテグリンがリガンドと結合するのを防ぐことで、インテグリンを介したシグナル伝達や細胞応答を妨げます。阻害のメカニズムは化合物によって異なる場合があります。あるものはインテグリンのリガンド結合部位を直接ブロックし、他のものはインテグリンを不活性化またはリガンド結合に対して受容性を低下させる構造変化を誘導するかもしれません。さらに、一部の阻害剤はインテグリンの細胞内ドメインを標的とし、細胞質タンパク質との結合を妨げることでシグナル伝達能力を阻害することもあります。