IL-1R9阻害剤
一般的なIL-1R9阻害剤としては、ルキソリチニブCAS 941678-49-5、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
IL-1R9（IL-1RL2）は、炎症反応において極めて重要な役割を果たすインターロイキン-1受容体ファミリーに属する。IL-1R9阻害剤と題された化合物群は、IL-1R9またはその関連シグナル伝達カスケードを直接標的とすることにより、IL-1R9の機能に影響を与えることができる薬剤を包含する。
ルキソリチニブとトファシチニブはいずれもJAK阻害剤であり、いくつかのIL-1受容体の下流シグナル伝達経路であるヤヌスキナーゼ-転写シグナル伝達・活性化因子（JAK-STAT）経路を阻害する。BAY 11-7082とパルテノライドはともに、IL-1シグナル伝達カスケードにおける共通の終点であるNF-kB活性化の阻害剤である。このような阻害剤は、IL-1R9によって開始または増幅される炎症反応を停止させる。SB202190、PD98059、U0126は、IL-1を介する反応に必須なMAPキナーゼ経路に注目する。具体的には、それぞれp38 MAPキナーゼとMEKを阻害する。同様に、JNK阻害剤であるSP600125は、IL-1によって誘導されるMAPキナーゼ活性化を標的とする。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、IL-1R9に関連するいくつかのシグナル伝達経路、特にAktとmTORが関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。sc-514はIKK-2阻害剤であり、IL-1レセプターに関連するもう一つの一般的なシグナル伝達経路であるNF-kB活性化経路に直接作用する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
JAK阻害剤はIL-1R9の下流シグナル伝達に影響を与えることができる。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
IL-1R9シグナルの下流にある可能性のあるNF-kBの活性化を阻害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼ阻害剤；IL-1関連シグナル伝達に関連する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
IL-1シグナル伝達においてERKの上流に位置するMEKを阻害する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
IL-1誘発MAPキナーゼ活性化に影響を及ぼすJNK阻害剤。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤；IL-1R9に関連するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤は、IL-1R9関連の経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
NF-kB阻害剤で、IL-1受容体の共通の下流経路に影響を及ぼす。 | ||||||
SC514 | 354812-17-2 | sc-205504 sc-205504A | 5 mg 10 mg | $66.00 $89.00 | 13 | |
IKK-2阻害剤は、IL-1R9の下流のNF-kB活性化を阻害することができる。 | ||||||
Anakinra | 143090-92-0 | sc-507486 | 10 mg | $795.00 | ||
IL-1受容体拮抗薬；生物学的なものではあるが、その合成類似体が関連する可能性がある。 | ||||||