IIp45 アクチベーター

一般的なIIp45活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、スタウロスポリンCAS 62996-74-1などが挙げられるが、これらに限定されない。

MIIPの化学的活性化因子は、生化学的事象のカスケードを開始し、その結果、タンパク質の機能的活性化をもたらす。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはMIIPを含む細胞内の多様なタンパク質をリン酸化する。このリン酸化は、タンパク質のコンフォメーションや他の細胞内成分との相互作用を変化させ、活性化につながる調節スイッチとして機能する。フォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化させる。その後、PKAはタンパク質の特定のセリン残基またはスレオニン残基をリン酸化の標的とし、その標的にはMIIPも含まれる可能性があり、それによってMIIPの活性が調節される。同様に、ジブチリルcAMPおよび8-Br-cAMPはcAMPアナログとして直接PKAを活性化し、上流の受容体活性化の必要性を回避するため、MIIPのリン酸化および活性化につながると考えられる。

イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを調節することにより、MIIPをリン酸化することができるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができる。このリン酸化は、しばしばMIIPの機能に必要な構造変化を引き起こすため、MIIPの活性化における重要なステップである。スタウロスポリンは、高濃度ではキナーゼ阻害剤であるが、阻害レベル以下では、MIIPを標的とするキナーゼを含む様々なキナーゼを活性化することができる。エピガロカテキンガレート（EGCG）は複数のキナーゼの活性に影響を与え、細胞内のリン酸化パターンを変化させ、MIIPの活性化につながる可能性がある。サルコ/小胞体Ca2+-ATPase阻害剤であるタプシガルギンは、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、MIIPをリン酸化し活性化するシグナル伝達経路の活性化につながる可能性がある。カリクリンAやオカダ酸のようなホスファターゼ阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を阻害することで作用し、一度リン酸化されたMIIPを活性状態に維持する。ジンクピリチオンによる細胞内の金属イオンバランスの変化は、間接的にキナーゼやホスファターゼの活性に影響を与え、MIIPのリン酸化とそれに続く活性化につながる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、そのキナーゼはMIIPのようなタンパク質をリン酸化の標的とし、その活性を変化させる。このような様々なメカニズムを通じて、それぞれの化学物質はMIIPのリン酸化状態を調節する役割を担っており、これは細胞内でのMIIPの活性化状態を決定する重要な要素となっている。