IGF-IIR アクチベーター
一般的なIGF-IIR活性化剤には、塩化マンガン(II)ビーズCAS 7773-01-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン 酸、オールトランス CAS 302-79-4、5-アザシチジン CAS 320-67-2、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6などがある。
IGF-ⅡR活性化剤は、インスリン様成長因子Ⅱ受容体（IGF-ⅡR）と相互作用するシグナル伝達経路や因子に影響を与える化学化合物の一群である。これらの化合物は、IGF-IIRの主要なリガンドであるIGF-IIの利用可能性を増加させるか、またはIGF-IIRが影響を及ぼす細胞内シグナル伝達経路を調節することによって、その効果を発揮する。これらの化合物は、IGF-II発現のアップレギュレーション、受容体のエンドサイトーシス過程の調節、受容体のシグナル伝達カスケードに関与するタンパク質のリン酸化状態への影響など、様々なメカニズムを通じてIGF-IIRを活性化することができる。リガンドの利用性を高めたり、シグナル伝達環境を変化させたりすることで、これらの活性化因子はIGF-IIRの活性を効果的にアップレギュレートする。その結果、IGF-IIRの活性が上昇し、IGF-IIの作用を調節することによる成長および発育過程の調節を含む、受容体の生理的役割に影響を及ぼす。
塩化マンガン、フォルスコリン、レチノイン酸などの活性化剤は、主にIGF-IIRの天然リガンドであるIGF-IIのアップレギュレーションを通じて、IGF-IIR活性を増強する。オルトバナジン酸ナトリウムやゲニステインのように、IGF-II/IGF-IIRシグナル伝達経路内のリン酸化パターンに影響を与えることで、間接的にIGF-IIRの活性化を高めるものもある。クロロキンやピセア タンノールなどの一部の化合物は、IGF-IIの利用可能 性を調節する受容体の役割の中心であるエンドサイトーシ スのような細胞プロセスを変化させることで、受容体の 機能に影響を与える。このような多様な化合物による受容体活性の調節は、IGF-IIRの複雑な制御を強調するものであり、そこでは複数の細胞経路がその活性に影響を及ぼすように収束している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $31.00 | ||
塩化マンガン（II）は、インスリンシグナル伝達経路を介してセリン/スレオニンキナーゼAktを活性化することができます。Aktの活性化は、GLUT4トランスポーターの細胞表面への移行を促進します。このプロセスはIGF-II/IGF-IIRによっても調節されており、AktにおけるインスリンとIGF-IIシグナル伝達の収束を示唆しています。GLUT4の移行の増加は、インスリンシグナル伝達と共通の経路があるため、IGF-IIR活性の上昇を示唆しています。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。これにより、タンパク質キナーゼ A（PKA）が活性化される。PKA は転写因子 CREB をリン酸化し、活性化する。これにより、IGF-II 遺伝子の転写が促進される可能性がある。IGF-II レベルの上昇は、リガンド結合とそれに続く受容体媒介機能の増加により、IGF-IIR 活性をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸は、特定の細胞型において IGF-II mRNA の発現を増加させる。IGF-IIの合成の増加は、IGF-IIRに対するリガンドの可用性を高めることにつながり、その結果、IGF-IIのエンドサイトーシスなどの生理学的機能を促進することで、受容体の活性を高める可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である5-アザシチジンは、IGF2/H19遺伝子座の脱メチル化を誘導し、IGF-IIの発現を増加させる。IGF-IIのレベルが高まると、IGF-IIRと相互作用し、リガンドの増加により受容体の機能活性が高まる。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $49.00 $57.00 $187.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤である。脱リン酸化を阻害することで、インスリン受容体基質（IRS）上のチロシンリン酸化を促進することができる。IRSのリン酸化は、PI3Kと相互作用し、それを活性化することで、下流のシグナル伝達を促進し、リガンドであるIGF-IIの作用を促進することで、IGF-IIRの効果を高める可能性がある。 | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $111.00 | 3 | |
内因性ステロイドホルモンであるデヒドロエピアンドロステロン（DHEA）は、IGF-IIの転写を増加させ、IGF-IIRにより多くのリガンドを供給することができるため、間接的に受容体の活性を高める。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $69.00 | 2 | |
クロロキンはエンドソームのpHを上昇させ、受容体媒介エンドサイトーシス過程に影響を及ぼします。IGF-IIRはIGF-IIの細胞内移行に関与しているため、エンドサイトーシス経路を変化させることで、リガンドとの相互作用を延長し、IGF-IIRの活性を高めることができます。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であるが、低濃度では、ある種のタンパク質のチロシンリン酸化を逆に促進する可能性がある。これは、IGF-IIRと共有するシグナル伝達経路内の分子のリン酸化状態を増加させることで、間接的にIGF-IIRを介したIGF-IIシグナル伝達を増強し、おそらくはその活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $51.00 $71.00 $199.00 | 11 | |
ピセアタノールは、細胞接着およびエンドサイトーシス経路の調節に関与するSykキナーゼを阻害します。Sykキナーゼを阻害することで、ピセアタノールの細胞内取り込み能力が変化し、IGF-IIRの受容体媒介性エンドサイトーシス機能が強化される可能性があります。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $61.00 $196.00 $277.00 $901.00 | 1 | |
スペルミンは、インスリン/IGFシグナル軸と相互作用するAkt経路などの細胞内シグナル伝達経路を調節することができる。Akt活性を調節することで、スペルミンはIGF-IIRが関与する経路に影響を及ぼし、IGF-IIシグナルの増加により受容体の活性化状態を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||