IFN-αR阻害剤
一般的なIFN-αR阻害剤には、ルキソリチニブCAS 941678-49-5、バリシチニブCAS 1187594-09-7、スニチニブ マラテCAS 341031-54-7、ソラフェニブCAS 284461-73-0、レフルノミドCAS 75706-12-6が含まれるが、これらに限定されない。
インターフェロン（IFN）は、宿主細胞内でのウイルス複製を妨害する能力で知られるタンパク質群である。具体的には、インターフェロンα（IFN-α）はインターフェロンの一種であり、ウイルス感染に対する身体の免疫反応において重要な役割を果たしている。IFN-αは、細胞表面の特異的受容体、特にIFN-α受容体（IFN-αR）と相互作用することによって、これを実現する。一旦活性化されると、この受容体は細胞内シグナル伝達経路のカスケードを開始し、抗ウイルス防御の強化を含む様々な細胞応答をもたらす。
IFN-αR阻害剤は、IFN-α受容体を特異的に標的とし、その活性を阻害するように設計された分子である。そうすることで、受容体がIFN-αを認識し応答する能力を阻害し、それによって受容体が通常媒介する下流のシグナル伝達事象を遮断する。この阻害は、問題となっている特定の阻害剤によって、様々な化学的メカニズムで達成される。阻害剤の中には、受容体のリガンド結合ドメインに直接結合し、IFN-αが受容体と相互作用するのを妨げるものもある。また、受容体の異なる領域や関連タンパク質と相互作用して、その構造的なコンフォメーションを変化させ、その機能を阻害するものもある。これらの阻害剤のIFN-αRに対する特異性と親和性だけでなく、正確な作用機序は、異なる分子間で大きく異なる可能性がある。これらの阻害剤の発見と特性は、生体の免疫反応を支える複雑な分子間相互作用についての理解を深めた。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブはヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤であり、JAK1およびJAK2を標的とします。IFN-αRシグナル伝達はJAK-STAT経路を介して作用します。JAK1およびJAK2を阻害することで、ルキソリチニブはIFN-αR活性化によって開始される下流のシグナル伝達を阻止することができます。 | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
もう一つのJAK阻害剤であるバリシチニブは、JAK1とJAK2を特異的に標的とする。ルキソリチニブと同様に、これらのJAKキナーゼを阻害することにより、IFN-αRの下流シグナル伝達を阻止することができる。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
チロシンキナーゼ阻害剤。これらの阻害剤は、おそらく受容体自体または下流のシグナル伝達分子に影響を与えることで、IFN-αシグナル伝達を抑制することができます。幅広いキナーゼ阻害作用を持つということは、IFN-αRの下流にあるJAK-STAT経路を含む、複数の経路に影響を与える可能性があることを意味します。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
チロシンキナーゼ阻害剤。 受容体自体または下流のシグナル伝達分子に影響を与えることで、IFN-αシグナル伝達を抑制する可能性があります。 幅広いキナーゼ阻害作用を持つということは、IFN-αRの下流にあるJAK-STAT経路を含む、複数の経路に影響を与える可能性があることを意味します。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
免疫調節薬であるレフルノミドは、ピリミジン合成に影響を与えるジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（DHODH）という酵素を阻害することができます。これにより、インターフェロン-α（IFN-α）の産生が減少し、結果としてIFN-α受容体（IFN-αR）の活性化に影響を与える可能性があります。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
もともと抗マラリア薬であるヒドロキシクロロキンは、エンドソームのpHに影響を与え、Toll様受容体（TLR）のエンドソームシグナル伝達を阻害します。これにより、IFN-α産生が減少し、IFN-αRシグナル伝達に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
免疫抑制剤であるミコフェノール酸は、グアノシン合成に影響を与えるイノシン一リン酸脱水素酵素（IMPDH）を阻害します。これにより、IFN-αの産生が減少し、IFN-αRシグナル伝達に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
副腎皮質ステロイドであるデキサメタゾンは、様々な免疫応答を抑制することができる。その広範な抗炎症作用は、IFN-α産生の減少につながり、その結果、IFN-αRシグナル伝達が減少する。 | ||||||