Date published: 2025-9-11

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HSPC196 アクチベーター

一般的な HSPC196 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、8-ブロモ- cAMP CAS 76939-46-3、副甲状腺ホルモン断片(1-34)CAS 52232-67-4、アニソマイシンCAS 22862-76-6などがある。

HSPC196は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて作用し、このタンパク質の活性化を引き出すために異なる分子メカニズムに関与する。ジテルペンの一種であるフォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、アデニリルシクラーゼはATPからプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する二次メッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。活性化されると、PKAはHSPC196をリン酸化し、その活性を調節する。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体に作用してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAを介したHSPC196のリン酸化をもたらす。別の化合物である8-Bromo-cAMP(cAMPアナログ)は、上流の受容体とアデニルシクラーゼ活性化のステップをバイパスし、直接PKAの活性化とそれに続くHSPC196のリン酸化を開始する。副甲状腺ホルモン断片PTH (1-34)もまた、受容体に結合することによってこのカスケードを引き起こし、それによってcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、HSPC196に作用する。

アニソマイシンは、HSPC196をリン酸化することが知られているp38 MAPKやJNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化する。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、HSPC196を標的としてリン酸化する可能性のあるカルシウム依存性プロテインキナーゼを刺激する。サルコ/小胞体Ca2+-ATPaseを阻害することによりカルシウムホメオスタシスを破壊するタプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、HSPC196をリン酸化する可能性のあるカルシウム依存性キナーゼの活性化にもつながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)はプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、HSPC196をリン酸化する。上皮成長因子(EGF)のような成長因子やインスリンのようなホルモンも、EGFではMAPK/ERK、インスリンではPI3K/Akt経路など、特定のキナーゼ経路の活性化を通してHSPC196のリン酸化を促進する。最後に、BAY60-6583はアデノシンA2B受容体を選択的に活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くHSPC196のリン酸化を引き起こす。これらの化学物質はそれぞれ、HSPC196の活性化に収束するために異なる経路に関与しており、このタンパク質が複数の細胞プロセスに統合されていることを強調している。

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