HSPC144 アクチベーター
一般的な HSPC144 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、副甲状腺ホルモン フラグメント（1-34）CAS 52232-67-4、バルデナフィルCAS 224785-90-4、シロスタゾールCAS 73963-72-1などがある。
HSPC144は、主にサイクリックAMP（cAMP）シグナル伝達経路を標的とする作用機序に基づいて分類することができる。これらの化学物質のいくつかは、細胞内シグナル伝達において極めて重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPの細胞内濃度を直接的または間接的に上昇させることによって機能する。よく知られたジテルペンであるフォルス コリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、 cAMP濃度を急速に上昇させる。cAMPが蓄積すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、PKAはHSPC144を含む様々なタンパク質をリン酸化し、HSPC144の活性化を促進する。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼも刺激してcAMP産生をさらに増幅させる。それに続くPKAの活性化は、HSPC144のリン酸化とその結果としての活性化につながる。
他の化学物質は、cAMPの分解を阻害することにより、cAMPの細胞内レベルを維持し、そのシグナル伝達効果を持続させる。バルデナフィル、シロスタゾール、アナグレリド、ロリプラム、IBMX、ザプリナスト、ジピリダモールなどの化合物はすべて、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼ（PDE）の異なるアイソフォームを阻害するという共通のメカニズムを有している。PDEが阻害されると、細胞内にcAMPが蓄積する。このcAMPの上昇がPKA活性化の引き金となり、PKAはHSPC144をリン酸化することができる。ルテオリンも同様に、PDEを阻害することでcAMPレベルを上昇させるが、その正確な作用機序は様々である。これらの化学的活性化剤に共通するテーマは、細胞内cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化であり、このPKAはリン酸化を通じてHSPC144を活性化する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンで、βアドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMPの産生を増加させます。このcAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、PKAはHSPC144をリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
副甲状腺ホルモン断片PTH(1-34)はPTH受容体に結合し、cAMPの産生とPKAの活性化を引き起こします。 PKAはHSPC144を含む標的タンパク質をリン酸化し、その活性化を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
バルデナフィルはホスホジエステラーゼ-5を阻害し、cAMPの分解を防ぎます。その結果、cAMPのレベルが上昇します。cAMPの増加はPKAの活性を高め、さらにHSPC144をリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
シロスタゾールはホスホジエステラーゼ-3阻害剤であり、cAMPレベルを増加させます。 cAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、PKAはHSPC144を標的としてリン酸化し、活性化をもたらします。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
アナグレリドはホスホジエステラーゼ-3を阻害し、PKAを活性化するcAMPレベルを上昇させる。そしてPKAはHSPC144をリン酸化し、活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ-4を選択的に阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPはPKAを活性化し、PKAはHSPC144をリン酸化する可能性があり、その結果HSPC144が活性化される。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $27.00 $51.00 $101.00 $153.00 $1925.00 | 40 | |
ルテオリンはホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPレベルを上昇させることが示されている。その後のPKAの活性化は、HSPC144のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPレベルの上昇を引き起こし、それによってPKAを活性化する。PKAは次にHSPC144をリン酸化し、その活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ-5を選択的に阻害し、PKAを活性化するcAMPレベルの上昇を引き起こす。そしてPKAはHSPC144をリン酸化し、その活性化につながる。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $31.00 $102.00 | 1 | |
ジピリダモールはホスホジエステラーゼ酵素を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAはHSPC144をリン酸化し、その機能的活性化につながる可能性がある。 | ||||||