HSPC121阻害剤は、HSPC121タンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害するように設計された化合物の一群である。分子シャペロンであるHSPC121は、他のタンパク質の適切な折り畳みと機能において重要な役割を果たしている。タンパク質のミスフォールディングを防ぐことにより、HSPC121は細胞の恒常性を保証し、様々な必須細胞プロセスに関与している。このタンパク質の阻害剤は、シャペロン活性を阻害し、ミスフォールディングタンパク質の蓄積に起因する細胞内での影響のカスケードを引き起こす。HSPC121の阻害は、ヒートショック応答として知られる細胞内のストレス応答を誘導し、不適切に折り畳まれたタンパク質の蓄積によって引き起こされる不均衡を是正しようとする。この反応は、熱ショックタンパク質(HSP)をコードする一連の遺伝子を活性化し、タンパク質のミスフォールディングに対抗する働きをする。従って、HSPC121阻害剤は、タンパク質のフォールディングに関連する細胞内経路を調節する上で極めて重要であり、その作用は細胞のプロテオスタシスネットワークに多大な影響を及ぼす可能性がある。
HSPC121阻害剤の具体的な作用機序は、その化学構造によって異なるが、一般的には、HSPC121タンパク質の活性部位または制御領域に結合し、それによってそのコンフォメーションと機能を変化させることによって機能する。この結合により、シャペロン作用に必要なHSPC121のATPアーゼ活性が阻害され、タンパク質のフォールディングを補助するのに必要な構造変化が起こらなくなる。その結果、HSPC121の正常な機能が損なわれ、細胞機能を阻害する非ネイティブタンパク質の蓄積につながる。HSPC121阻害剤として作用する化合物は、このタンパク質の合成を制御する転写経路やシグナル伝達機構を阻害することによって、HSPC121の発現レベルにも影響を及ぼす可能性がある。HSPC121阻害剤は、タンパク質の発現と活性に影響を与えることにより、細胞タンパク質のホメオスタシス、アンフォールディング経路、ストレス応答の調節において重要な役割を果たす。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
AlisertibはオーロラキナーゼAの阻害剤である。オーロラキナーゼAは有糸分裂紡錘体の正常な機能に不可欠である。このキナーゼを阻害することで、Alisertibは有糸分裂プロセスを妨害することができ、これは細胞分裂と増殖に不可欠である。この阻害は間接的に、細胞分裂中にHSPC121が通常アップレギュレートされる細胞集団を制限することで、HSPC121のレベル低下につながる可能性がある。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化し、その結果、その分解を阻害し、G2/M期で細胞周期を停止させる。 HSPC121は細胞増殖と関連していることが知られており、そのため、パクリタキセルは間接的に、HSPC121が活性化される可能性のある細胞周期の進行を停止させることで、HSPC121の活性を低下させる。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、遺伝子発現の変化を引き起こす。これにより、細胞周期進行に関与する遺伝子の発現が低下し、その結果、急速に分裂する細胞における HSPC121 の発現が減少する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR経路を阻害するmTOR阻害剤です。mTOR経路は、細胞の成長と増殖に役割を果たしています。mTORの阻害は、増殖プロセスに関与しているためHSPC121が過剰発現している細胞集団の減少につながる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、Rafキナーゼに対する活性を有するチロシンキナーゼ阻害剤である。Rafキナーゼを阻害することで、ソラフェニブは細胞増殖と生存に関与する下流のMAPK/ERKシグナル伝達を阻害し、生存と分裂にこの経路に依存している細胞内のHSPC121レベルを潜在的に低下させる可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABL、c-KIT、およびPDGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。 HSPC121は、これらのキナーゼが関与するシグナル伝達経路に関与している可能性があるため、イマチニブは、これらのシグナル伝達カスケードを阻害することで間接的にHSPC121の機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤で、分解の標識が付いたタンパク質の分解を防ぎます。正常なプロテオスタシスを阻害することで、ボルテゾミブは細胞周期の進行と生存経路に影響を及ぼし、その結果、増殖中の細胞における HSPC121 レベルに間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは、血管新生阻害作用と免疫調節作用により、腫瘍微小環境を変化させ、その環境内の細胞、特に急速な分裂やストレス反応を起こしている細胞におけるHSPC121の発現と機能を間接的に変化させる可能性があります。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
レナリドミドはサリドマイドの類似体で、作用は類似していますが、より強力です。腫瘍微小環境および免疫応答を調節し、影響を受けた細胞におけるHSPC121の発現または活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、リソソーム内の細胞構成成分の分解を防止するオートファジー阻害剤です。これにより細胞ストレスが生じ、HSPC121 などのストレス応答タンパクの発現に影響を及ぼす可能性があります。 |