HSPA4L阻害剤
一般的なHSPA4L阻害剤としては、Quercetin CAS 117-39-5、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Withaferin A CAS 5119-48-2およびRadicicol CAS 12772-57-5が挙げられるが、これらに限定されない。
HSPA4L阻害剤は、HSPA4Lタンパク質の機能的活性を阻害するように特別に設計された化合物の一群である。熱ショックタンパク質ファミリーに属するHSPA4Lタンパク質は、新生タンパク質の正しいフォールディングや、ミスフォールディングしたタンパク質の修復や分解を促進する細胞内プロセスに関与している。HSPA4Lを阻害すると、これらのプロセスが阻害され、ミスフォールディングタンパク質の蓄積や細胞ストレス応答の活性化につながる可能性がある。HSPA4L阻害剤は、タンパク質のATPaseドメインに結合し、タンパク質の機能にとって重要なATP加水分解を阻害することで効果を発揮する。この結合により、タンパク質は基質と相互作用する能力が損なわれ、シャペロン活性が阻害される。その結果、HSPA4Lが細胞内で制御している正常な恒常性維持機能が阻害され、細胞のプロテオームストレス管理能力が低下する。
HSPA4Lを標的とする特異的化学阻害剤は、タンパク質の活性部位に高い親和性と特異性を持つように作られている。そうすることで、これらの阻害剤は、HSPA4Lが関与するストレス応答経路を効果的に調節することができる。HSPA4Lの阻害を通じて、これらの化合物は、シャペロンを介するタンパク質のフォールディングが適切に機能することに依存する様々なシグナル伝達経路や分子過程に間接的に影響を与えることができる。これらの阻害剤の正確なメカニズムには、HSPA4Lのコンフォメーションダイナミクスの変化が関与しており、その結果、タンパク質の安定性やコ・シャペロンやクライアントタンパク質との相互作用に影響を及ぼす。HSPA4Lはタンパク質のホメオスタシスを維持する役割を担っており、その阻害は、最初のタンパク質間相互作用にとどまらず、細胞内環境においてカスケード的な影響をもたらす可能性があるため、この作用は細胞制御の重要な側面を反映している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンはフラボノイドの一種で、HSPA4Lを含む熱ショックタンパク質ファミリーを阻害する。HSP70を安定化させることで、HSPA4Lが他の熱ショックタンパク質と複合体を形成して機能するため、HSPA4Lのシャペロン活性が低下し、間接的にHSPA4Lの正常な機能を妨げる。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは熱ショックタンパク質90（Hsp90）に特異的に結合し、その機能を阻害します。HSPA4LはHsp90の共シャペロンであるため、Hsp90の阻害はHsp90-HSPA4Lの結合を阻害し、間接的にHSPA4Lの活性を低下させます。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGはゲルダナマイシンの誘導体であり、Hsp90にも結合します。Hsp90のクライアントタンパク質を不安定化し分解することで、HSPA4Lと相互作用するタンパク質が含まれる可能性があり、これによりHSPA4Lの活性が低下します。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィタフェリンAはHsp90の機能を阻害することで知られており、ひいてはHSPA4Lのコ・シャペロンとしての役割を破壊し、その活性を低下させると考えられる。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
ラジシコールはHsp90に結合し、そのATPアーゼ活性を阻害する。HSPA4LはHsp90と連動して機能するので、ラジシコールによるHsp90の阻害はHSPA4Lの活性低下をもたらすであろう。 | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
シリビニンは、熱ショックタンパク質の発現に影響を与えることが示されている。細胞内の分子シャペロンの発現レベルを調節することにより、HSPA4Lの活性をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶に含まれるカテキンの一種であるEGCGは、熱ショック応答を調節することが報告されている。EGCGは、熱ショックタンパク質応答全体に影響を与えることによって、HSPA4Lの活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドは熱ショックタンパク質の発現を誘導することが示されている。これは、不均衡なストレス応答を引き起こすことによってHSPA4Lを阻害し、その機能的活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Heat Shock Protein Inhibitor I | 218924-25-5 | sc-221709 | 5 mg | $95.00 | 5 | |
KNK437はベンジリデンラクタム化合物で、熱ショックタンパク質の合成を阻害する。この阻害は、熱ショックタンパク質ファミリーの一部であるHSPA4Lにも及ぶ可能性が高い。 | ||||||
Tryptanthrin | 13220-57-0 | sc-202844 sc-202844A | 1 mg 5 mg | $50.00 $213.00 | ||
トリプタントリンは熱ショック応答の阻害剤として同定されており、細胞ストレス応答の抑制を通じてHSPA4Lの活性低下をもたらす可能性がある。 | ||||||