HSPA2阻害剤

一般的なHSPA2阻害剤には、Novobiocin CAS 303-81-1、Heat Shock Protein Inhibitor I CAS 218924-25-5、Querc エチン CAS 117-39-5、トリプタリド CAS 38748-32-2、セレストロール、セイヨウニワトコ CAS 34157-83-0などがある。

HSPA2阻害剤には、熱ショックタンパク質であるHSPA2の機能に間接的に影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、主に熱ショックタンパク質ファミリーまたは関連経路内の他のタンパク質を標的とし、それによってHSPA2に影響を及ぼす。例えば、リストアップされた阻害剤の多くは、近縁のシャペロンタンパク質であるHSP90に焦点を当てている。PU-H71やNovobiocinのような化合物はHSP90に結合し、その活性を変化させる。HSP90は、タンパク質のフォールディングやストレス応答においてHSPA2と協力するシャペロンネットワークの一部であるため、この変化は極めて重要である。したがって、HSP90の機能が阻害されることは、間接的にHSPA2の役割や効果に影響を与えることになる。

他の阻害剤は、より広範な熱ショックタンパク質応答を標的としている。例えば、KNK437とケルセチンは、熱ショックタンパク質の合成を阻害し、このファミリーの他のタンパク質の中でもHSPA2のレベルを低下させる可能性がある。トリプトライドも同様のアプローチをとるが、転写阻害に焦点を当てている。CelastrolとWithaferin Aは、それぞれ熱ショック応答を促進したりHSP90を阻害する一方で、HSPA2が活動する環境の調節にも貢献する。最後に、Pifithrin-µや2-Phenylethynesulfonamide（PES）のような阻害剤は、もう一つの重要なシャペロンタンパク質であるHSP70を標的とする。HSP70に影響を与えることで、これらの化合物は間接的にHSPA2に影響を与える可能性がある。細胞のストレス応答やタンパク質のホメオスタシスにおいて、これらのタンパク質は協調的で相互に関連しあっている。この相互関連性がHSPA2阻害剤のコンセプトの中心であり、ネットワーク内の1つのタンパク質の阻害がHSPA2の活性と機能に波及し影響を及ぼす可能性がある。