HSDL2 アクチベーター

一般的なHSDL2活性化剤には、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4、T 0901317 CAS 293754-55-9、1,1-ジメチルビグアニド アンヒドレート、塩酸塩 CAS 1115-70-4、レスベラトロール CAS 501-36-0、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 76939-46-3。

ロシグリタゾンやピオグリタゾンを含むPPARアゴニストは、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を活性化し、脂質の代謝に関与する酵素の発現を増加させる転写のカスケードを開始し、HSDL2活性の亢進を引き起こす。T0901317も同様の役割を果たすが、コレステロールのホメオスタシスに焦点を当てている。LXRの活性化は、コレステロールの輸送と排出を管理する遺伝子の転写を促進し、コレステロールエステルの動員におけるHSDL2の役割を示唆している。AMPK活性化物質として知られるメトホルミンは、脂肪酸の酸化を促進する経路を介してシグナルを伝達する。

レスベラトロールやホノキオールのようなサーチュイン活性化因子は、ミトコンドリア機能とエネルギー利用を調節する酵素を調節し、ステロールエステルの処理におけるHSDL2の酵素能力の需要を高める可能性がある。8-Bromo-cAMPのようなcAMPアナログは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼAの活性化につながり、HSDL2またはそれに関連するタンパク質をリン酸化して活性化する可能性がある。コレステロールエステラーゼ刺激剤とSREBP経路活性化剤は、それぞれコレステロールエステルの分解を刺激し、コレステロール代謝に関与する遺伝子をアップレギュレートすることによって作用し、その結果、HSDL2活性が代償的に上昇する可能性がある。ソラフェンAのような化合物はアセチル-CoAカルボキシラーゼを阻害し、脂肪酸酸化に関連するHSDL2活性に対する細胞の要求を高める可能性がある。