HSDL1阻害剤

一般的なHSDL1阻害剤としては、ジスルフィラムCAS 97-77-8、シアナミドCAS 420-04-2、フォメピゾールCAS 7554-65-6、ラロキシフェンCAS 84449-90-1、IBMX CAS 28822-58-4が挙げられるが、これらに限定されない。

HSDL1はHSDL1遺伝子によってコードされる酵素で、酸化還元酵素活性を示す。主に中間フィラメント細胞骨格とミトコンドリア内に局在している。オキシドレダクターゼとして、この酵素は異なる分子間の電子の移動を伴う酸化還元反応を触媒する上で基本的な働きをする。このような反応は様々な代謝経路にとって極めて重要であり、細胞が効率的に栄養素を処理し、毒を解毒し、エネルギー資源を管理できるようにする。その基本的役割を考えると、HSDL1の機能に何らかの変調をきたすと、細胞の代謝や全体的な生理学的バランスに重大な影響を及ぼす可能性がある。

HSDL1を阻害する化合物の種類は、その作用機序と影響を及ぼす経路に基づいて大別することができる。これらの阻害剤は多くの場合、酵素の酸化還元酵素機能を標的とする。酵素の活性部位に直接結合し、基質が酵素と相互作用するのを阻害し、触媒過程を阻害するものもある。また、酵素の酸化還元状態を変化させ、還元されすぎたり酸化されすぎたりして、酵素が効率的に機能しなくなることによって阻害効果を発揮するものもある。さらに、阻害剤の中には、関連する経路や分子に影響を与えることによって酵素の機能を調節し、HSDL1の活性が間接的に影響を受けるような環境を作り出すものもある。阻害剤のもう一つのサブセットは、酵素の主要なアミノ酸残基を修飾することによって作用し、酵素を不活性にする可能性がある。