HoxB5阻害剤
一般的なHoxB5阻害剤としては、Cyclopamine CAS 4449-51-8、GANT61 CAS 500579-04-4、Jervine CAS 469-59-0、Vismodegib CAS 879085-55-9、Itraconazole CAS 84625-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。
HoxB5の化学的阻害剤は、発生過程におけるこのタンパク質の活性を制御する特定のシグナル伝達経路を破壊することによって機能する。シクロパミンとジャービンは、どちらもステロイドアルカロイドで、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路の重要な構成要素であるスムーセネド（SMO）受容体に直接結合して阻害する。この阻害作用により、Hhシグナル伝達経路が活性化され、HoxB5活性の制御を含むその下流作用が実行されるのを阻止する。同様に、Vismodegib、LDE225（Sonidegib）、Saridegib、Taladegib、PF-04449913はすべて、Smoothened受容体を標的とする低分子阻害剤である。Smoothenedに結合することにより、これらの阻害剤は、HoxB5の適切な機能に必要なヘッジホッグシグナル伝達経路を破壊する。このシグナル伝達カスケードが遮断されると、経路が進行して発生に関与する必要な遺伝子を活性化できなくなるため、HoxB5の機能が低下する。
イトラコナゾールは、主に抗真菌薬として知られているが、スムースヘンド受容体に対しても阻害作用を示し、ヘッジホッグ経路、ひいてはHoxB5の活性に影響を与える。SANT-1はSmoothened受容体のアンタゴニストであり、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害する役割を果たす。その作用は、経路によって制御される下流遺伝子の活性化を妨げ、それによってHoxB5の機能的活性を阻害する。一方、GANT61は、ヘッジホッグ経路の下流エフェクターである転写因子のGLIファミリーを標的としている。GANT61によるGLIの阻害は、ヘッジホッグシグナル伝達の制御下にある標的遺伝子の発現を破壊し、その結果、HoxB5の機能阻害につながる。これらの化学物質はすべて、HoxB5が属する生化学的シグナル伝達経路に介入することで作用し、タンパク質の活性を機能的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンは、発生過程の制御に関与するヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路を特異的に阻害するステロイドアルカロイドである。HoxB5は発生過程においてHhシグナル伝達により制御されていることが知られている。シクロパミンがSmoothened（SMO）受容体に結合すると、この経路が阻害され、それにより下流への影響が妨げられてHoxB5の機能が潜在的に阻害される。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61は、ヘッジホッグ経路の下流エフェクターであるGLIファミリー転写因子の低分子阻害剤である。GLIを阻害することで、GANT61はヘッジホッグ経路によって制御されているHoxB5の発現を阻害し、HoxB5の機能阻害につながる。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
JervineはCyclopamineと同様に、Smoothened受容体に結合することでヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害するステロイドアルカロイドである。Hh経路の阻害は、発生中の発現および制御機能においてHoxB5がこの経路に依存しているため、HoxB5の機能低下につながる。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
ビモデギブは、ヘッジホッグシグナル伝達経路の主要な構成要素であるSmoothened受容体の阻害剤です。 Smoothenedを阻害することで、ビモデギブはヘッジホッグ経路を遮断し、この経路によって制御されているHoxB5の機能的活性を阻害します。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
イトラコナゾールは、Smoothened受容体と相互作用することで、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害することが示されています。この阻害により、発生過程においてヘッジホッグ経路によって調節されるHoxB5機能を間接的に阻害することができます。 | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
SaridegibはSmoothened受容体の強力な阻害剤であり、それによりヘッジホッグ経路が阻害されます。この経路はHoxB5の調節に不可欠であり、Saridegibによる阻害は機能的なHoxB5活性の低下につながります。 | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
PF-04449913はSmoothened受容体の選択的阻害剤です。この受容体を阻害することで、ヘッジホッグ経路が阻害され、続いてこの経路によって制御されるHoxB5の機能が阻害されます。 | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
SANT-1は、ヘッジホッグシグナル伝達経路内のSmoothened受容体の強力なアンタゴニストとして作用します。この経路の活性化を阻害することで、SANT-1はヘッジホッグシグナル伝達によって制御される発生におけるHoxB5の役割を機能的に阻害します。 | ||||||