HLA-HB1阻害剤
一般的なHLA-HB1阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、コルチコステロンCAS 50-22-6、アスコマイシンCAS 104987-12-4が挙げられるが、これらに限定されない。
HLA-HB1の阻害剤は、免疫系の細胞プロセスと複雑に絡み合う多様な生化学的メカニズムを通じて機能する。例えば、カルシニューリン活性を阻害する化合物は、HLA-HB1が不可欠であるT細胞の活性化に重要なシグナル伝達カスケードを混乱させる。これらの分子はイムノフィリンと結合することにより、免疫反応を弱める複合体を形成し、HLA-HB1の発現やそのようなプロセスに関与する活性を低下させる。小胞体からゴルジ体へのタンパク質の輸送を阻害することによって、あるいはゴルジ体の機能を不安定化することによって、HLA-HB1が膜結合型あるいは分泌型であると仮定すると、HLA-HB1の適切な局在化と成熟を妨げる可能性がある。さらに、エンドソームの酸性化を阻害する阻害剤は、HLA-HB1が役割を担っているかもしれない基本的な段階である抗原プロセッシングを阻害し、その機能的活性を鈍らせる可能性がある。
その他のメカニズムとしては、プロテアソームの阻害があり、これによってHLA-HB1を負に制御するタンパク質が蓄積し、間接的にその機能が阻害される可能性がある。HLA-HB1がプロテアソーム分解によって制御されていることを考えると、この経路が阻害されると、阻害因子が安定化するためにHLA-HB1の機能活性が低下することになる。代謝面では、グルコーストランスポーターの阻害は細胞のエネルギーを飢餓状態にし、HLA-HB1が高い代謝活性に依存している場合には、その発現を低下させる可能性がある。微小管の重合を阻害する化合物も、細胞内シグナル伝達と輸送に不可欠な細胞骨格ネットワークを破壊することにより、HLA-HB1の機能を阻害する可能性がある。最後に、プレニル化などの翻訳後修飾を阻害する化合物は、HLA-HB1の局在や機能に影響を与える可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
この化合物はカルシニューリンを阻害し、T細胞の活性化に不可欠なIL-2の転写を減少させます。T細胞はHLA-HB1のようなHLA分子とともに抗原を提示する上で重要な役割を果たしているため、この抑制は間接的にHLA-HB1の機能活性を低下させます。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FKBP12と結合し、カルシニューリンを阻害する複合体を形成することで、IL-2の発現を低下させ、T細胞応答とそれに続くHLA-HB1の抗原提示の役割を低下させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
FKBP12と複合体を形成し、T細胞増殖に重要なmTORを阻害する。T細胞増殖の低下は、抗原提示のためのHLA-HB1との相互作用の低下につながる。 | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | $57.00 $108.00 | 2 | |
遺伝子の転写に影響を与えることで免疫抑制を引き起こし、サイトカイン産生とT細胞の活性化を低下させ、免疫反応におけるHLA-HB1の役割を間接的に低下させる。 | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
このマクロライド化合物はFKBP12に結合し、カルシニューリンホスファターゼ活性を阻害するため、IL-2の発現が減少し、HLA-HB1による抗原提示におけるT細胞の助けが少なくなる。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデジンAは、ADPリボシル化因子を阻害することでタンパク質の輸送を妨害し、細胞表面におけるHLA分子の集合に影響を与え、その結果、抗原提示におけるHLA-HB1の機能を妨害します。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
抗原提示のためにHLA-HB1分子へのペプチドの適切な担持に不可欠なリソソームのpHとタンパク質のプロセッシングを破壊するイオノフォアとして働く。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはエンドソームとリソソームのpHを上昇させることにより、HLA-HB1が提示すべき抗原のプロセッシングを阻害し、その機能を阻害する。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
ウィスコスタチンはN-WASPを阻害し、アクチン重合に影響を与え、HLA-HB1がT細胞に抗原を提示する免疫シナプス形成などの細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
レフルノミドはジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼを阻害し、ピリミジン合成を阻害します。これはリンパ球増殖に不可欠であり、ひいてはHLA-HB1の抗原提示機能にも影響を与えます。 | ||||||