HkRP3 アクチベーター

一般的なHkRP3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

HkRP3は多様な分子メカニズムを用いてタンパク質の活性を調節する。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、アデニル酸シクラーゼの活性化に直接影響を与え、その結果、細胞内のcAMPを上昇させる。このcAMPレベルの急上昇により、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、HkRP3を含む標的タンパク質がリン酸化され、HkRP3が活性化される。同様に、細胞透過性のcAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを直接活性化することで類似の反応を引き起こし、再びHkRP3のリン酸化と活性化を促進する。IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することで、PKA活性を維持し、HkRP3のリン酸化を持続させることにより、このcAMPを介した経路に貢献している。

ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）によるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化は、HkRP3がPKC基質の範囲内であれば、HkRP3の直接的なリン酸化につながる可能性がある。イオノマイシンとA-23187はともに細胞内カルシウム濃度を上昇させるが、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、HkRP3をリン酸化する可能性がある。プロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であるオカダ酸とカリクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、HkRP3をリン酸化された活性な状態に維持する可能性がある。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化することで、HkRP3のリン酸化とその結果としての活性化にも寄与している可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムの上昇を引き起こし、HkRP3をリン酸化するキナーゼを活性化する。エピガロカテキンガレート（EGCG）は、HkRP3をリン酸化し活性化する可能性のあるプロテインキナーゼを活性化することができ、一方、Zn^2+イオンも特定のキナーゼを活性化する能力を有しており、HkRP3のリン酸化状態と活性に影響を及ぼす可能性がある。