HJURP阻害剤
一般的な HJURP 阻害剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、ラパマイシン CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、ヒドロキサム酸スベロイルアニリド CAS 149647-78-9などがある。
HJURP阻害剤は、分裂期の動原体機能と染色体分離に不可欠なヒストンH3の変異体であるCENP-Aの沈着と安定化に関与する重要なタンパク質である、ホリデイジャンクション認識タンパク質（HJURP）の機能を妨害する化学化合物です。HJURPはシャペロンとして働き、特に動原体におけるヌクレオソームへのCENP-Aの組み込みを誘導します。これは、染色体が有糸分裂の紡錘体と結合するために不可欠な構造である動原体の適切な形成に必要です。HJURPを阻害することで、これらの化合物は細胞分裂時の染色体の正確な分配を妨害し、染色体誤分離や異数性などの有糸分裂エラーを引き起こす可能性があります。HJURP阻害の分子メカニズムは、CENP-Aやその他の関連タンパク質との相互作用を阻害することが多く、それにより、この重要なヒストンバリアントの正確な局在と機能を妨げることになります。HJURP阻害剤の開発により、染色体安定性の基礎となる生物学的プロセスに関する貴重な洞察がもたらされました。これらの阻害剤の効果を研究することで、研究者たちは細胞周期における HJURP の正確な役割、特に動原体の集合とキネトコア機能への寄与を解明することができます。さらに、これらの阻害剤は、ゲノムの完全性を維持する上でヒストン修飾とヌクレオソーム集合が持つより広範な意味を理解する手がかりとなります。 CENP-A との相互作用や他の動原体タンパク質との協調作用は、HJURP の重要な研究分野です。この経路を特定の阻害剤で操作することにより、科学者たちは染色体ダイナミクス、有糸分裂の進行、および細胞全体の構造への影響を調べることができ、染色体挙動および動原体活性の制御に関するさらなる研究の基礎を提供することができます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸レセプターの活性化を通して、レチノイン酸は遺伝子転写パターンを変化させることによってHJURP発現のダウンレギュレーションを導くカスケードを開始する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORシグナル伝達を阻害する可能性があり、その結果、タンパク質合成が減少し、細胞の成長シグナルが変化するためにHJURPタンパク質レベルが低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY 294002は、AKTリン酸化を低下させ、続いてHJURP発現に関与する転写因子をダウンレギュレートした。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらし、おそらくHJURPの発現を亢進する因子の安定性を低下させ、その結果、HJURPのレベルが低下する可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ボリノスタット）は、HJURP遺伝子に関連するヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、その結果、その発現がダウンレギュレーションされる可能性がある。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Hsp90に結合することで、ゲルダナマイシンはHJURPのアップレギュレーションに必要な転写因子を含むクライアントタンパク質を不安定化し、HJURPの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-アザ-2′-デオキシシチジン（デシタビン）は、HJURP遺伝子プロモーターのメチル化レベルを低下させ、転写活性の低下とHJURPタンパク質レベルの低下につながる可能性がある。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンはヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害する可能性があり、その結果、潜在的にHJURP遺伝子を含む標的遺伝子のダウンレギュレーションが起こり、発現が減少する。 | ||||||