Histone H4阻害剤

一般的なヒストンH4阻害剤としては、Belinostat CAS 414864-00-9、Panobinostat CAS 404950-80-7、Romidepsin CAS 128517-07-7、MS-275 CAS 209783-80-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ヒストンは真核生物のクロマチンの基本的なタンパク質成分であり、DNAが巻き付いてヌクレオソームを形成することでクロマチンの基本構造単位を構成します。コアヒストン（H2A、H2B、H3、H4）の中でも、ヒストンH4はDNAの組織化、パッケージング、および調節において重要な役割を果たします。ヒストンH4のN末端テールは、他のコアヒストンと同様に、アセチル化、メチル化、リン酸化などの様々な翻訳後修飾を受けます。これらの修飾はエピジェネティックマーカーとして機能し、クロマチンの構造に影響を与え、遺伝子発現、DNA修復、およびDNA複製の調節に重要な役割を果たします。ヒストンH4の修飾状態は特定の遺伝子がオンになるかオフになるかを決定することができ、細胞の機能とアイデンティティにおいてその重要性を強調しています。

ヒストンH4阻害剤は、ヒストンH4に関与する翻訳後修飾や相互作用を標的として調節するために設計された化学化合物の一種です。これらの阻害剤は様々な方法で機能することができます。例えば、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）やヒストンデアセチラーゼ（HDAC）など、ヒストンH4に修飾を追加または除去する酵素を特異的に標的とするものがあります。これらの酵素を阻害することで、これらの化合物はエピジェネティックな風景を変え、遺伝子発現パターンに影響を与えることができます。他のものはヒストンH4に直接結合し、他のタンパク質との相互作用を防いだり、そのコンフォメーションを変えたりすることで、通常のクロマチンダイナミクスに関与する能力を変えることができます。