Histone H2AX阻害剤
一般的なヒストンH2AX阻害剤としては、特にATMキナーゼ阻害剤CAS 587871-26-9、VE 821 CAS 1232410-49-9、MRN-ATM経路阻害剤Mirin CAS 299953-00-7、NU 7441 CAS 503468-95-9およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられる。
ヒストンH2AXの化学的阻害剤は、DNA損傷に応答するタンパク質の機能を調節する上で重要な役割を果たしている。KU-55933、CP-466722、ミリンはヒストンH2AXの活性化経路を標的とする化合物である。KU-55933とCP-466722は、DNA鎖切断に対する細胞応答の一部としてヒストンH2AXをリン酸化する酵素であるATMキナーゼを直接阻害する。ATMキナーゼ活性を阻害することにより、これらの阻害剤はヒストンH2AXのリン酸化を阻害し、シグナル伝達やDNA修復過程の調整におけるその役割を阻害する。一方ミリンは、ATMキナーゼの活性化に不可欠なMre11-Rad50-Nbs1複合体を標的とすることで、間接的にヒストンH2AXに影響を与える。この複合体を阻害することで、ミリンはヒストンH2AXのリン酸化につながる上流のシグナル伝達を阻害する。
同様に、VE-821とCGK733は、DNA損傷、特に複製ストレスに応答してヒストンH2AXを修飾するもう一つの酵素であるATRキナーゼを阻害する。これらの阻害剤は、ATRキナーゼによるヒストンH2AXのリン酸化を阻害し、DNA損傷応答へのタンパク質の関与に影響を与える。ヒストンH2AXもリン酸化するDNA-PKcsは、NU7441とNU7026によって標的とされ、どちらもDNA-PK活性を阻害し、その結果、非相同末端結合を介したDNA修復に重要なヒストンH2AXのリン酸化を阻害する。WortmanninとLY294002はより広範なPI3K阻害剤であり、高濃度ではATMとDNA-PKcsを阻害し、ヒストンH2AXのリン酸化を低下させる。さらに、高濃度のカフェインはATMとATRキナーゼの両方を阻害し、ヒストンH2AXの活性化に影響を与える。最後に、Chk2 Inhibitor IIとSCH900776は、それぞれChk2とCHK1キナーゼが関与するシグナル伝達カスケードを阻害し、両者ともヒストンH2AXをリン酸化し、DNA損傷シグナル伝達におけるタンパク質の機能に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933はATMキナーゼ阻害剤です。 ATMキナーゼはヒストンH2AXのセリン139のリン酸化を担っています。ATMキナーゼを阻害することで、KU-55933はヒストンH2AXのリン酸化を防ぎ、DNA損傷応答における活性化を阻害します。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821はATRキナーゼ阻害剤です。ATRキナーゼはATMと同様に、DNA損傷応答の一部としてヒストンH2AXをリン酸化することができます。VE-821はATRキナーゼ活性を阻害し、その結果ヒストンH2AXのリン酸化と機能が阻害されます。 | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
ミリンは、ATMキナーゼの活性化に関与するMre11-Rad50-Nbs1（MRN）複合体の阻害剤です。この複合体を阻害することで、ミリンは間接的にATMキナーゼの活性化を阻害し、ヒストンH2AXのリン酸化を抑制します。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441はDNA-PKcs阻害剤です。DNA-PKcsはDNA修復の非相同末端結合経路に関与しており、ヒストンH2AXをリン酸化することができます。NU7441でDNA-PKcsを阻害すると、このリン酸化が阻害され、ヒストンH2AXの機能が阻害されます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であり、高濃度ではDNA-PKcsおよびATMキナーゼも阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、WortmanninはヒストンH2AXのリン酸化を防ぎ、DNA修復プロセスにおけるその役割を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はもう一つのPI3K阻害剤であり、Wortmanninと同様にATMとDNA-PKcsを阻害し、ヒストンH2AXのリン酸化を阻害し、DNA修復におけるその機能を阻害する。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは高濃度でATMおよびATRキナーゼを阻害することが知られています。この阻害により、カフェインはヒストンH2AXのリン酸化を防止し、DNA損傷に対する細胞応答におけるその機能を阻害することができます。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剤 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK733はATMおよびATRキナーゼの両方の阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、CGK733はリン酸化によるヒストンH2AXの活性化を防ぎ、DNA損傷応答におけるその機能を阻害します。 | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
NU7026はDNA-PK阻害剤である。NU7026でDNA-PKを阻害すると、ヒストンH2AXのリン酸化が減少し、DNA修復における機能が阻害される。 | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
Chk2 Inhibitor IIは、DNA損傷シグナル伝達に関与し、ヒストンH2AXをリン酸化するChk2キナーゼを標的としています。Chk2の阻害は、DNA損傷修復経路におけるヒストンH2AXの機能低下につながります。 | ||||||