Histone cluster 2 H4阻害剤

一般的なヒストンクラスター2 H4 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、スベロイランイリドヒドロキサム酸 CAS 149647-78 -9、ロミデプシン CAS 128517-07-7、ベリノスタット CAS 414864-00-9、パノビノスタット CAS 404950-80-7。

ヒストンクラスター2 H4の化学的阻害剤は、主にこのタンパク質のアセチル化状態を調節するヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害することによって作用する。トリコスタチンA、ボリノスタット、ロミデプシン、ベリノスタット、パノビノスタット、モセチノスタット、エンチノスタット、ジビノスタット、チダミドなどの化合物はすべてHDAC活性を阻害することが知られている。そうすることで、これらの阻害剤はヒストンクラスター2 H4の脱アセチル化を阻害する。この脱アセチル化は、DNAがヒストンに強固に巻きつくために重要なプロセスであり、一般に遺伝子発現の低下と関連する。これらの阻害剤の作用によってヒストンクラスター2 H4がアセチル化されたままになると、クロマチン構造が弛緩し、この変化した状態が、クロマチンを転写活性状態に維持することによって、遺伝子発現調節におけるヒストンクラスター2 H4の正常な機能を破壊する可能性がある。

酪酸ナトリウムやバルプロ酸のような他の化合物もHDAC阻害剤として作用するが、より広い特異性を持つ。これらの化学物質は、通常アセチル基を除去する酵素を阻害することによって、ヒストンクラスター2 H4の持続的なアセチル化に寄与する。この阻害の結果、クロマチン構造はより開いた弛緩した状態にとどまり、ヒストンクラスター2 H4の正常なコンパクト化機能を阻害することになる。