Histone cluster 2 H3C1 アクチベーター

一般的なヒストンクラスター2 H3C1 活性化剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、スベロイルアニリド ヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、ニコチンアミド CAS 98-92-0、アナカルド酸 CAS 16611-84-0などがある。

ヒストンクラスター2 H3C1活性化剤は、ヒストンクラスター2 H3C1領域内の遺伝子の活性を調節できる化合物の一群を包含する。このクラスターは、真核細胞のDNAパッケージングに必須なヒストンタンパク質をコードする遺伝子ファミリーの一部である。活性化因子を同定するプロセスは、ハイスループット・スクリーニング（HTS）から始まる。HTSは、特定の標的（この場合はヒストンクラスター2 H3C1内の遺伝子）に対する活性について、大量の化合物の迅速な評価を可能にする方法である。この場合、蛍光タグや発光タグのような検出可能なマーカーがヒストンクラスター2 H3C1の制御下に置かれ、化合物による活性化によってレポーターが測定可能なシグナルを発することで、正の相互作用を示すレポーターアッセイを用いることが考えられる。レポーターのシグナルが有意に増加する化合物は活性化剤の候補とみなされ、その特異性を確認し、作用機序を理解するためのさらなる研究のために選択される。

検証のための一つのアプローチとして、化合物がヒストンタンパク質と特異的に相互作用するか、あるいはヒストンクラスター2 H3C1遺伝子の制御領域と特異的に相互作用するかを確認する直接結合研究が考えられる。電気泳動移動度シフトアッセイ（EMSA）やクロマチン免疫沈降法（ChIP）のような技術は、細胞内で活性化因子が標的と直接結合することを証明するために利用できる。その後の機能アッセイでは、これらの化合物がヒストン修飾状態やクロマチンの全体構造に与える影響を測定する。さらに、X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法を含む構造研究によって、これらの活性化物質が分子レベルでどのようにヒストンタンパク質と相互作用するかを詳細に知ることができるであろう。