Histamine アクチベーター

一般的なヒスタミン活性化剤としては、シメチジンCAS 51481-61-9、フロセミドCAS 54-31-9、ニコチン酸CAS 59-67-6、アミロリドCAS 2609-46-3、クロロキンCAS 54-05-7が挙げられるが、これらに限定されない。

ヒスタミンは内因性化合物であり、アレルゲンに対する身体の反応、胃酸分泌の調節、中枢神経系における神経伝達物質としての作用など、無数の生理学的プロセスにおいて極めて重要な役割を果たしている。ヒスタミンはアミノ酸ヒスチジンの酵素的脱炭酸によって合成されるが、この反応は主にヒスチジン脱炭酸酵素によって促進される。ヒスタミンは一旦産生されると、様々な組織、特に皮膚、肺、消化管に分布する2種類の免疫細胞である肥満細胞と好塩基球内の顆粒に貯蔵される。免疫学的あるいは非免疫学的な誘因によって刺激されると、これらの細胞はヒスタミンを細胞外に放出する。ヒスタミンはその後、様々な細胞型や組織に散在する特異的ヒスタミン受容体（H1、H2、H3、H4）に結合して作用を発揮し、炎症反応やアレルギー反応のカスケードを組織化するとともに、生理機能を調節する。

ヒスタミンの発現と活性は、様々な化学的活性化因子によって上昇する可能性があり、多様なメカニズムで合成や放出を誘導することができる。ある種のアレルゲンや汚染物質などの環境的誘因は、免疫細胞を刺激してヒスタミンを放出させる。発酵食品やアルコールに含まれるような特定の食餌性化合物も、体内のヒスタミン濃度を上昇させる一因となる。さらに、内因性物質や生化学反応がヒスタミンの放出を誘発することもある。例えば、熱や摩擦などの物理的刺激は、肥満細胞を脱顆粒させ、ヒスタミンを放出させる。さまざまなイオン、アミン、その他の低分子を含む化学的活性化物質は、肥満細胞や好塩基球と相互作用し、細胞内カルシウム濃度の上昇や、ヒスタミン放出に至るシグナル伝達経路の活性化を引き起こす。これらの活性化因子は、体内のヒスタミン動態を支配する複雑な生物学的相互作用の網の目の一部である。これらの相互作用を理解することは、ヒスタミンがヒトの生理学において果たす多様な役割を包括的に把握する上で極めて重要である。